Xarelto (Rivaroxaban)

Υπάρχουν αντενδείξεις. Συμβουλευτείτε το γιατρό σας.

Επί του παρόντος, τα ανάλογα (γενόσημα) του φαρμάκου ΔΕΝ ΠΡΟΣ ΠΩΛΗΣΗ!

Μέλη της ίδιας τάξης - Pradaxa, Eliquis.

Παρασκευάσματα που περιέχουν Rivaroxaban (Rivaroxaban, κωδικός ATC (ATC) B01AX06)

Κοινές μορφές απελευθέρωσης
Όνομα, κατασκευαστήςΦόρμα έκδοσηςΠακέτο., ΤεμΤιμή, σελ
Xarelto, Γερμανία, Bayer

δισκία 2,5 mg281.600-1.800
562.900-3.570
10mg δισκία

δέκα920-1.480
τριάντα2.670-3.760
εκατό7.900-10.400
δισκία 15mg

δεκατέσσερα1.230-1.600
282.540-3.185
εκατό7.980-10.520
δισκία 20mg

δεκατέσσερα1.250-1.600
282.480-3.210
εκατό8.500-10.300

Xarelto στη θεραπεία DVT και PE - μια κλινική περίπτωση από τον συγγραφέα του ιστότοπου. Οι πληροφορίες προορίζονται ΜΟΝΟ ΓΙΑ ΤΟΥΣ ΓΙΑΤΡΟΥΣ, η χρήση του φαρμάκου για αυτές τις ενδείξεις μπορεί να συνοδεύεται από σοβαρές επιπλοκές έως και θανατηφόρο, απαγορεύεται αυστηρά η συνταγή!

Αυτό συνέβη ότι, ίσως ένα από τα πρώτα στη Ρωσία, απροσδόκητα είχα την ευκαιρία να χρησιμοποιήσω το Xarelto για τη θεραπεία του DVT και του PE. Και οι δύο αυτές συνθήκες συνέβησαν σε συγγενή. Αναφέρω:

Ασθενής Z.M., 74 ετών.

Αναμνησία: Σεπτέμβριος 2013 - νευροχειρουργική επέμβαση για την αποσυμπίεση της ίππου cauda για εκφυλιστική στένωση του νωτιαίου σωλήνα, συνοδευόμενη από συνεχή έντονο πόνο που δεν σταμάτησε με θεραπευτικές μεθόδους.

Μετά τη χειρουργική επέμβαση - καθιστική.

Στα τέλη Οκτωβρίου, νοσηλεύτηκε σε μια από τις καλύτερες κλινικές αποκατάστασης κοντά στη Μόσχα για προγραμματισμένη θεραπεία αποκατάστασης.

Αρχές Νοεμβρίου - υπερηχογράφημα των φλεβών των κάτω άκρων, αποφρακτική θρόμβωση των βαθιών φλεβών του μηρού και του κάτω άκρου βρέθηκε χωρίς σημάδια επίπλευσης, η οποία δεν συνοδεύτηκε από σχεδόν κανένα κλινικό συμπτώματα. Η απαλλαγή έχει προγραμματιστεί για τις 3 Νοεμβρίου, καθώς η κλινική είναι καθαρά αποκατάσταση.

3 Νοεμβρίου 2013, Κυριακή, στην κλινική νωρίς το πρωί - βραχυπρόθεσμη απώλεια συνείδησης, πόνοι στο στήθος, αλλαγές στο ΗΚΓ στο δεξί θώρακα οδηγεί σαν αποκλεισμός του δεξιού κλάδου δέσμης. Ο ασθενής μεταφέρθηκε σε μία από τις μεγάλες κλινικές ασθενοφόρων της Μόσχας, για αξονική τομογραφία θώρακα - μαζική πνευμονική εμβολή. Διεξήχθη θρομβόλυση, έλεγχος CT σάρωση μετά από θρομβόλυση δεν πραγματοποιήθηκε λόγω ικανοποιητικής κατάστασης.

Λίγες μέρες αργότερα, η ασθενής απολύθηκε στο σπίτι μετά από αίτησή της λόγω δυσκολιών στην αυτο-φροντίδα. Κατά την έξοδο, προτάθηκε η λήψη βαρφαρίνης, όταν ρωτήθηκε για τον Ksarelto από τον θεράποντα ιατρό, ελήφθη μια αόριστη υπόθεση σχετικά με την αναποτελεσματικότητά της στους ηλικιωμένους.

Περίπου αυτή τη στιγμή, μια νέα ένδειξη για το Rivaroxaban στη Ρωσία δημοσιεύθηκε επίσημα στον ιστότοπο Vidal - TREATMENT OF DVT and PE. Μελετώ σχόλια στο δίκτυο σχετικά με το θέμα, αποδεικνύεται ότι στις δυτικές χώρες, για αυτήν την ένδειξη, η λήψη επιτρέπεται για μεγάλο χρονικό διάστημα.

Στο σπίτι του ασθενούς κλήθηκε ένας phlebologist - Ph.D. με μηχανή υπερήχων. Συμπέρασμα - κυμαινόμενη θρόμβωση της κοινής μηριαίας φλέβας, θρόμβωση των υπόλοιπων βαθιών φλεβών του δεξιού κάτω άκρου χωρίς σημάδια επίπλευσης.

Ο ασθενής νοσηλεύεται για 1 ημέρα με σκοπό την εγκατάσταση φίλτρου cava για προστασία από την υποτροπιάζουσα πνευμονική εμβολή και αποβάλλεται στο σπίτι.

Συνιστώ τον Ksarelto στον ασθενή σε ημερήσια δόση 30 mg (15 mg κάθε πρωί και βράδυ). Παρατηρείται πιθανή αιμορραγία (δέρμα, ούλα, γαστρεντερική οδός).

Μετά από 2 εβδομάδες μετά τη λήψη του Xarelto στο σπίτι, κλήθηκε και πάλι ο ίδιος φλεβολόγος με υπερηχογράφημα.

Το συμπέρασμα της επαναλαμβανόμενης μελέτης: πλήρης λύση της θρόμβωσης σε όλο το δεξί κάτω άκρο, ο ειδικός εκπλήσσεται αισθητά.

Επιπλέον, η χρήση του Xarelto συνεχίστηκε με σταδιακή μείωση των προφυλακτικών δόσεων: μήνας 20mg το πρωί, μήνας 15mg, μήνας 10mg, στη συνέχεια ακύρωση λόγω σημαντικής αύξησης της κινητικής δραστηριότητας του ασθενούς.

Συμπέρασμα: Το Ksarelto σε δόση 30 mg ημερησίως για 2 εβδομάδες (η οδηγία καθορίζει μια περίοδο 3 εβδομάδων) μπορεί αξιόπιστα να λύσει φρέσκια (ομοιογενή υποχώριση υπερήχου) θρόμβωσης ακόμη και μεγάλων βαθιών φλεβών (μηριαίου). Κατά την ταπεινή μου γνώμη, ο Xarelto έχει ένα πολύ μεγάλο μέλλον.

Ενημέρωση από τον Νοέμβριο του 2016: τα τελευταία 3 χρόνια, έχω αποκτήσει κάποια εμπειρία στη χρήση του Xarelto για παλιή θρόμβωση. Στην περίπτωση ετερογένειας του θρόμβου στο υπερηχογράφημα (σημάδια «αστείας»), το αποτέλεσμα του Xarelto είναι πολύ πιο μέτριο ή μηδενικό, στην καλύτερη περίπτωση, μερική ανανέωση.

Με εκτίμηση, συγγραφέας ιστότοπου.

Οι απαντήσεις του συγγραφέα του ιστότοπου σε τυπικά αιτήματα από επισκέπτες της σελίδας:

Μετά από ισχαιμικό εγκεφαλικό επεισόδιο, το οποίο είναι καλύτερο να πάρετε - Xarelto ή Pradaxa?

Και τα δύο φάρμακα μπορούν να χρησιμοποιηθούν για την πρόληψη του ισχαιμικού εγκεφαλικού επεισοδίου στην κολπική μαρμαρυγή (κολπική μαρμαρυγή) μόνο στην περίπτωση μιας μορφής NONVALVE της νόσου (δηλαδή, χωρίς σοβαρές βλάβες ρευματικής βαλβίδας ή χωρίς τεχνητή καρδιακή βαλβίδα). Κατά τη γνώμη μου, το Xarelto έχει κάποια πλεονεκτήματα σε λογική τιμή.

Πρώτον, το Xarelto 20mg εφαρμόζεται μία φορά την ημέρα, συνήθως το πρωί. Είναι απλά πιο βολικό και επιτρέπει, εάν είναι απαραίτητο, μικρές χειρουργικές επεμβάσεις (για παράδειγμα, εκχύλιση δοντιών), απλά παραλείψτε τη λήψη ενός χαπιού το πρωί, αφαιρέστε ένα δόντι και πάρτε το χαμένο χάπι το βράδυ..

Επιπλέον, το Xarelto έχει λιγότερο επιζήμια επίδραση στο γαστρεντερικό σωλήνα..

Xarelto 15 και 20mg για κολπική μαρμαρυγή (κολπική μαρμαρυγή):

(απόσπασμα από το εγχειρίδιο οδηγιών της Bayer σχετικά με τη χρήση δισκίων Rivaroxaban σε δόσεις των 15 και 20 mg, που διανεμήθηκαν από εκπροσώπους της εταιρείας το φθινόπωρο του 2012 μεταξύ καρδιολόγων).

Ενδείξεις χρήσης:

  • Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικού θρομβοεμβολισμού σε ασθενείς με μη κοιλιακή κολπική μαρμαρυγή.

Αντενδείξεις:

  • Υπερευαισθησία στο Rivaroxaban ή σε βοηθητικά συστατικά που περιέχονται στο δισκίο.
  • Κλινικά σημαντική ενεργή αιμορραγία (π.χ. ενδοκρανιακή αιμορραγία, γαστρεντερική αιμορραγία).
  • Ηπατικές παθήσεις με πήξη, η οποία προκαλεί κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας.
  • Εγκυμοσύνη και περίοδος θηλασμού.
  • Παιδιά και έφηβοι έως 18 ετών (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια σε ασθενείς αυτής της ηλικιακής ομάδας δεν έχουν τεκμηριωθεί).
  • Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Rivaroxaban σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατίνης μικρότερη από 15 ml / min). Επομένως, η χρήση του Rivaroxaban δεν συνιστάται σε αυτήν την κατηγορία ασθενών.
  • Συγγενής ανεπάρκεια λακτάσης, δυσανεξία στη λακτόζη, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης (λόγω της παρουσίας λακτόζης στη σύνθεση).

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία:

Μέσα. Το Xarelto 15 ή 20mg πρέπει να λαμβάνεται μαζί με τα γεύματα. Η συνήθης συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά την ημέρα.

Για ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 50-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg μία φορά την ημέρα.

Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20mg.

Ενέργειες όταν παραλείπεται μια δόση:

Εάν παραλειφθεί η επόμενη δόση, ο ασθενής θα πρέπει να πάρει αμέσως το Xarelto και την επόμενη μέρα να συνεχίσει να παίρνει το φάρμακο τακτικά σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα.

Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση..

Μετάβαση από ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (AVK) στο Xarelto:

Με INR άνω των 3, συνιστάται η θεραπεία με VKA για διακοπή και έναρξη της θεραπείας με Xarelto.

Όταν οι ασθενείς αλλάζουν από AVK σε Xarelto, μετά τη λήψη του Xarelto, οι τιμές INR θα είναι εσφαλμένα υψηλές. Το INR δεν είναι κατάλληλο για τον προσδιορισμό της αντιπηκτικής δράσης του Xarelto και συνεπώς δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για αυτόν τον σκοπό..

Μετάβαση από το Xarelto σε ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ (AVK).

Υπάρχει πιθανότητα ανεπαρκούς αντιπηκτικής δράσης κατά τη μετάβαση από το Xarelto στη βαρφαρίνη. Από την άποψη αυτή, είναι απαραίτητο να διασφαλιστεί ένα συνεχές επαρκές αντιπηκτικό αποτέλεσμα κατά τη διάρκεια μιας τέτοιας μετάβασης χρησιμοποιώντας εναλλακτικά αντιπηκτικά. Πρέπει να σημειωθεί ότι κατά τη μετάβαση από το Xarelto στο AVK, το Xarelto μπορεί να συμβάλει στην αύξηση του INR. Επομένως, το INR δεν πρέπει να χρησιμοποιείται για την παρακολούθηση της θεραπευτικής δράσης του VKA για τουλάχιστον 48 ώρες μετά τη διακοπή του Xarelto..

Xarelto (Rivaroxaban) 10mg - επίσημες οδηγίες χρήσης. Τα συνταγογραφούμενα φάρμακα, οι πληροφορίες προορίζονται μόνο για επαγγελματίες του τομέα της υγείας!

Κλινική και φαρμακολογική ομάδα:

Άμεσο αντιπηκτικό

φαρμακολογική επίδραση

Αντιπηκτικό άμεσης δράσης. Το Rivaroxaban είναι ένας εξαιρετικά εκλεκτικός άμεσος παράγοντας αναστολέα Xa με υψηλή βιοδιαθεσιμότητα από το στόμα.

Η ενεργοποίηση του παράγοντα X για σχηματισμό του παράγοντα Xa μέσω των εσωτερικών και εξωτερικών οδών πήξης παίζει κεντρικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Στους ανθρώπους, παρατηρήθηκε εξαρτώμενη από τη δόση αναστολή του παράγοντα Xa. Το Rivaroxaban έχει μια δοσοεξαρτώμενη επίδραση στο χρόνο προθρομβίνης και συσχετίζεται στενά με τις συγκεντρώσεις στο πλάσμα (r = 0/98) όταν χρησιμοποιείται η δοκιμασία Neoplastin®. Τα αποτελέσματα θα διαφέρουν με άλλα αντιδραστήρια. Ο χρόνος προθρομβίνης πρέπει να μετράται σε δευτερόλεπτα καθώς το MHO βαθμονομείται και πιστοποιείται μόνο για παράγωγα κουμαρίνης και δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί για άλλα αντιπηκτικά. Σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλη ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση, το 5 / 95ο εκατοστημόριο για τον χρόνο προθρομβίνης (Neoplastin®) 2-4 ώρες μετά την κατάποση του χαπιού (δηλαδή στο μέγιστο αποτέλεσμα) κυμαίνεται από 13 έως 25 δευτερόλεπτα. Επίσης, το rivaroxaban αυξάνει ανάλογα τη δόση των αποτελεσμάτων APTT και HepTest®. Ωστόσο, αυτές οι παράμετροι δεν συνιστώνται για την αξιολόγηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του rivaroxaban. Το Rivaroxaban επηρεάζει επίσης τη δράση κατά του Xa, αλλά δεν υπάρχουν πρότυπα βαθμονόμησης.

Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με rivaroxaban, δεν απαιτείται παρακολούθηση των παραμέτρων πήξης του αίματος.

Σε υγιείς άνδρες και γυναίκες άνω των 50 ετών, δεν παρατηρήθηκε παράταση του διαστήματος QT υπό την επίδραση του rivaroxaban.

Φαρμακοκινητική

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του rivaroxaban μετά τη λήψη μιας δόσης 10 mg είναι υψηλή (80-100%). Το Rivaroxaban απορροφάται γρήγορα. Το Cmax επιτυγχάνεται 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού.

Κατά τη λήψη του rivaroxaban σε δόση 10 mg με τροφή, δεν υπήρξε καμία αλλαγή στην AUC και τη Cmax. Το Rivaroxaban 10 mg μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.

Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια ατομική μεταβλητότητα. η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής διακύμανσης) κυμαίνεται από 30% έως 40%, εκτός από την ημέρα της χειρουργικής επέμβασης και την επόμενη ημέρα όταν η μεταβλητότητα στην έκθεση είναι υψηλή (70%).

Στο ανθρώπινο σώμα, το μεγαλύτερο μέρος της rivaroxaban (92-95%) συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, το κύριο συστατικό σύνδεσης είναι η αλβουμίνη του ορού. Vd - μέτρια, το Vss είναι περίπου 50 l.

Το Rivaroxaban μεταβολίζεται από τα ισοένζυμα CYP3A4, CYP2J2, καθώς και από μηχανισμούς ανεξάρτητους από το σύστημα κυτοχρώματος. Οι κύριες θέσεις βιομετασχηματισμού είναι η οξείδωση της ομάδας μορφολίνης και η υδρόλυση αμιδικών δεσμών.

Σύμφωνα με in vitro δεδομένα, το rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για πρωτεΐνες φορέα P-gp (P-γλυκοπρωτεΐνη) και Vrp (πρωτεΐνη ανθεκτικότητας στον καρκίνο του μαστού).

Η αμετάβλητη rivaroxaban είναι η μόνη δραστική ένωση στο ανθρώπινο πλάσμα · δεν έχουν βρεθεί σημαντικοί ή δραστικοί κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, το οποίο έχει συστημική κάθαρση περίπου 10 L / h, μπορεί να ταξινομηθεί ως φάρμακο με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης.

Με την αποβολή του rivaroxaban από το πλάσμα, το τελικό T1 / 2 είναι από 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης του rivaroxaban μεταβολίζεται και στη συνέχεια απεκκρίνεται σε ίσα μέρη στα ούρα και τα κόπρανα. Το υπόλοιπο τρίτο της δόσης απεκκρίνεται αμετάβλητο από την άμεση νεφρική απέκκριση, κυρίως λόγω ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Φαρμακοκινητική σε ειδικές κλινικές καταστάσεις

Σε ηλικιωμένους ασθενείς (άνω των 65 ετών) οι συγκεντρώσεις του rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερες από ό, τι στους νέους ασθενείς, η μέση AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από τις αντίστοιχες τιμές σε νέους ασθενείς, κυρίως λόγω της φαινομενικής μείωσης της ολικής και νεφρικής κάθαρσης. Όταν το rivaroxaban αποβάλλεται από το πλάσμα, το τελικό T1 / 2 σε ηλικιωμένους ασθενείς κυμαίνεται από 11 έως 13 ώρες.

Δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική σε άνδρες και γυναίκες..

Πολύ μικρό ή μεγάλο σωματικό βάρος (λιγότερο από 50 κιλά και πάνω από 120 κιλά) επηρεάζει ελαφρώς τη συγκέντρωση του rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν φαρμακοκινητικά δεδομένα σε παιδιά.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με εθνικότητα Καυκάσου, Αφροαμερικάνων, Ισπανόφωνων, Ιαπωνικών ή Κινέζων..

Η επίδραση της ηπατικής ανεπάρκειας στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban μελετήθηκε σε ασθενείς που ταξινομήθηκαν σε τάξεις σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh (σύμφωνα με τις τυπικές διαδικασίες σε κλινικές δοκιμές). Η ταξινόμηση Child-Pugh καθιστά δυνατή την εκτίμηση της πρόγνωσης χρόνιων ηπατικών παθήσεων, κυρίως κίρρωσης. Σε ασθενείς που έχουν προγραμματιστεί να υποβληθούν σε αντιπηκτική θεραπεία, μια ιδιαίτερα σημαντική κρίσιμη στιγμή ηπατικής δυσλειτουργίας είναι η μείωση της σύνθεσης των παραγόντων πήξης στο ήπαρ. Δεδομένου ότι αυτός ο δείκτης πληροί μόνο ένα από τα πέντε κλινικά / βιοχημικά κριτήρια που συνιστούν την ταξινόμηση Child-Pugh, ο κίνδυνος αιμορραγίας δεν συσχετίζεται σαφώς με αυτήν την ταξινόμηση. Το ζήτημα της θεραπείας τέτοιων ασθενών με αντιπηκτικά θα πρέπει να αποφασιστεί ανεξάρτητα από την τάξη σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh..

Το Rivaroxaban αντενδείκνυται σε ασθενείς με ηπατική νόσο που σχετίζεται με πήξη, προκαλώντας κλινικά σημαντικό κίνδυνο αιμορραγίας. Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Α σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), η φαρμακοκινητική του rivaroxaban διέφερε μόνο ελαφρώς (κατά μέσο όρο, υπήρξε αύξηση της AUC της rivaroxaban κατά 1,2 φορές) από τις αντίστοιχες παραμέτρους στην ομάδα ελέγχου των υγιών ατόμων. Δεν υπήρχαν σημαντικές διαφορές στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες μεταξύ ομάδων..

Σε ασθενείς με κίρρωση του ήπατος και ηπατική ανεπάρκεια μέτριας σοβαρότητας (κατηγορία Β σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), η μέση AUC του rivaroxaban αυξήθηκε σημαντικά (2,3 φορές) σε σύγκριση με υγιείς εθελοντές λόγω της σημαντικά μειωμένης κάθαρσης του φαρμάκου, υποδεικνύοντας μια σοβαρή ηπατική νόσο. Η καταστολή της δραστηριότητας του παράγοντα Xa ήταν πιο έντονη (2,6 φορές) από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Ο χρόνος προθρομβίνης ήταν επίσης 2,1 φορές υψηλότερος από ό, τι σε υγιείς εθελοντές. Με τη μέτρηση του χρόνου προθρομβίνης, αξιολογείται η εξωτερική οδός πήξης, συμπεριλαμβανομένων των παραγόντων πήξης VII, X, V, II και I, που συντίθενται στο ήπαρ. Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία είναι πιο ευαίσθητοι στο rivaroxaban, το οποίο είναι συνέπεια μιας στενότερης σχέσης μεταξύ των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων και των φαρμακοκινητικών παραμέτρων, ιδίως μεταξύ της συγκέντρωσης και του χρόνου προθρομβίνης..

Δεν υπάρχουν δεδομένα για ασθενείς με ηπατική δυσλειτουργία της κατηγορίας C Child-Pugh.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρήθηκε αύξηση της συγκέντρωσης της rivaroxaban στο πλάσμα του αίματος, αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία αξιολογήθηκε με κάθαρση κρεατινίνης.

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια ήπια (CC 80-50 ml / min), μέσο (CC 1/100 και 1/1000 και 1/10 000 και

Φαρμακευτικό παρασκεύασμα - Xarelto

Το Xarelto είναι ένα αντιπηκτικό άμεσης δράσης. Αυτό σημαίνει ότι καταστέλλει την ενεργοποίηση των αιμοπεταλίων και συνεπώς συνταγογραφείται όταν απαιτείται θεραπεία και πρόληψη θρόμβωσης, θρομβοεμβολισμού, εμφράγματος του μυοκαρδίου. Ο γιατρός μπορεί να συνταγογραφήσει το Xarelto μετά τη διάγνωση και τον αποκλεισμό των αντενδείξεων, η λίστα των οποίων είναι εντυπωσιακή. Το 2019, η Ksarelto δεν περιλαμβάνεται στον κατάλογο των επιδοτούμενων φαρμάκων που έχουν εγκριθεί από το Υπουργείο Υγείας της Ρωσικής Ομοσπονδίας.

Εικόνα 1 - Προετοιμασία Xarelto


Ενδείξεις για τη χρήση του Ksarelto

Έτσι, τα επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία Xarelto, ανάλογα με τη δόση του δραστικού συστατικού που περιέχεται σε αυτά (2,5 mg, 10 mg, 15 mg, 20 mg), ενδείκνυνται για χρήση σε περιπτώσεις:

2,5 mg

πρόληψη της θνησιμότητας λόγω καρδιαγγειακών παθήσεων και εμφράγματος του μυοκαρδίου σε ασθενείς μετά από οξύ στεφανιαίο σύνδρομο (ACS), που συνοδεύεται από αύξηση των καρδιοειδικών βιοδεικτών.

10 mg

πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής (VTE) σε ασθενείς που υποβάλλονται σε εκτεταμένη ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση στα πόδια.

Xarelto

Οδηγίες χρήσης:

Τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία:

Το Xarelto είναι ένα αντιπηκτικό άμεσης δράσης. Παράγεται με τη μορφή επικαλυμμένων με λεπτό υμένιο δισκίων με περιεκτικότητα σε δραστική ουσία 10, 15 και 20 χιλιοστόγραμμα. Δραστικό συστατικό - μικροποιημένη rivaroxaban.

Φαρμακολογική δράση και φαρμακοδυναμική

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Xarelto αναστέλλει τον παράγοντα Xa και επίσης έχει αντιπηκτικό αποτέλεσμα..

Ο μηχανισμός δράσης του Xarelto σύμφωνα με τις οδηγίες είναι η άμεση αναστολή του παράγοντα Xa. Το Rivaroxaban είναι εξαιρετικά επιλεκτικό και έχει υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (80-100 τοις εκατό) όταν λαμβάνεται από το στόμα. Η ενεργοποίηση μέσω των εξωτερικών και εσωτερικών οδών πήξης του παράγοντα X για το σχηματισμό του παράγοντα Xa παίζει τον πιο σημαντικό ρόλο στον καταρράκτη πήξης.

Φαρμακοκινητική

Το Rivaroxaban απορροφάται γρήγορα - η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα επιτυγχάνεται εντός δύο έως τεσσάρων ωρών μετά τη λήψη του χαπιού. Μετά την είσοδο στο σώμα, το μεγαλύτερο μέρος του rivaroxaban (92 έως 95 τοις εκατό) συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, το κύριο συστατικό σύνδεσης είναι η αλβουμίνη του ορού.

Όταν λαμβάνεται από το στόμα, περίπου τα δύο τρίτα της δόσης του rivaroxaban μεταβολίζεται και στη συνέχεια απεκκρίνεται σε ίσα μέρη μαζί με τα κόπρανα και τα ούρα. Το υπόλοιπο τρίτο απεκκρίνεται αμετάβλητο από την άμεση νεφρική απέκκριση, κυρίως λόγω ενεργού νεφρικής έκκρισης.

Ενδείξεις για τη χρήση του Ksarelto

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Xarelto με τη μορφή δισκίων των 10 χιλιοστόγραμμα ενδείκνυται για την πρόληψη της φλεβικής θρομβοεμβολής σε άτομα που έχουν υποβληθεί σε μεγάλες ορθοπεδικές χειρουργικές επεμβάσεις στα κάτω άκρα.

Τα δισκία Xarelto 15 και 20 χιλιοστόγραμμα ενδείκνυνται για την πρόληψη συστηματικού θρομβοεμβολισμού και εγκεφαλικού επεισοδίου σε άτομα με μη βαλβιδική κολπική μαρμαρυγή, καθώς και για τη θεραπεία της πνευμονικής εμβολής και της θρόμβωσης βαθιάς φλέβας, για την πρόληψη υποτροπιάζουσας PE και DVT.

Αντενδείξεις για τη χρήση του Ksarelto

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Ksarelto αντενδείκνυται για:

  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (rivaroxaban) ή σε οποιεσδήποτε άλλες ουσίες που περιέχονται στα δισκία.
  • Ενδοκρανιακή, γαστρεντερική ή άλλη αιμορραγία.
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα αντιπηκτικά.
  • Καταστάσεις στις οποίες υπάρχει υψηλός κίνδυνος μείζονος αιμορραγίας.
  • Περίοδος κύησης και γαλουχίας
  • Ηπατικές παθήσεις στις οποίες παρατηρείται πήξη ·
  • Κάτω των δεκαοκτώ ετών
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια
  • Κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη ή στη λακτόζη.

Xarelto παρενέργειες

Οι ανασκοπήσεις του Ksarelto δείχνουν ότι η χρήση δισκίων Ksarelto μπορεί να συνοδεύεται από τον κίνδυνο υπερβολικής ή λανθάνουσας αιμορραγίας από οποιονδήποτε ιστό ή όργανο, γεγονός που μπορεί να οδηγήσει σε μετα-αιμορραγική αναιμία. Επίσης, σύμφωνα με κριτικές, το Xarelto μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικές επιπλοκές: αδυναμία, ζάλη, ωχρότητα, δύσπνοια, κεφαλαλγία, αύξηση του όγκου των άκρων ή σοκ.

Δόσεις και τρόπος χορήγησης του Ksarelto

Τα δισκία Xarelto των 10 mg λαμβάνονται ανεξάρτητα από τα γεύματα, 15 και 20 mg το καθένα - με τα γεύματα.

Μετά από σημαντικές επεμβάσεις στην άρθρωση του γόνατος, η διάρκεια της θεραπείας είναι δύο εβδομάδες, μετά από σημαντικές επεμβάσεις στην άρθρωση του ισχίου - πέντε εβδομάδες. Η αρχική δόση λαμβάνεται έξι έως δέκα ώρες μετά την επέμβαση σε περίπτωση που επιτευχθεί αιμόσταση. Η θεραπευτική δόση είναι ένα δισκίο την ημέρα..

Εάν παραλείψετε μια δόση, θα πρέπει να πάρετε αμέσως το δισκίο Xarelto και να συνεχίσετε να παίρνετε το φάρμακο τακτικά την επόμενη μέρα, σύμφωνα με τις συστάσεις. Για να αντισταθμιστεί η χαμένη δόση, απαγορεύεται ο διπλασιασμός της δόσης που λαμβάνεται.

Ανάλογα του Ksarelto

Το ανάλογο του Ksarelto είναι ο Rivaroxaban.

Ksarelto: τιμές στα διαδικτυακά φαρμακεία

Xarelto 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 14 τεμ.

Xarelto 15 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 14 τεμ.

Xarelto δισκία σελ. 15mg 14 τεμ.

Xarelto 15 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 28 τεμ.

Xarelto 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 28 τεμ.

Ksarelto 2,5 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 56 τεμ.

Xarelto δισκία σελ. 15mg 28 τεμ.

Xarelto δισκία σελ. 2,5mg 56 τεμ.

Xarelto δισκία σελ. 20mg 28 τεμ.

Xarelto δισκία σελ. 10mg 30 τεμ.

Xarelto 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 30 τεμ.

Xarelto 15 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 100 τεμ.

Xarelto 10 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 100 τεμ.

Xarelto 20 mg επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία 100 τεμ.

Οι πληροφορίες σχετικά με το φάρμακο γενικεύονται, παρέχονται μόνο για ενημερωτικούς σκοπούς και δεν αντικαθιστούν τις επίσημες οδηγίες. Η αυτοθεραπεία είναι επικίνδυνη για την υγεία!

Επιστήμονες από το Πανεπιστήμιο της Οξφόρδης πραγματοποίησαν μια σειρά μελετών, κατά τις οποίες κατέληξαν στο συμπέρασμα ότι η χορτοφαγία μπορεί να είναι επιβλαβής για τον ανθρώπινο εγκέφαλο, καθώς οδηγεί σε μείωση της μάζας του. Επομένως, οι επιστήμονες συνιστούν να μην αποκλείονται εντελώς τα ψάρια και το κρέας από τη διατροφή σας..

Υπάρχουν μερικά πολύ περίεργα ιατρικά σύνδρομα, όπως η καταναγκαστική κατάποση αντικειμένων. 2.500 ξένα αντικείμενα βρέθηκαν στο στομάχι ενός ασθενούς που πάσχει από αυτή τη μανία.

Τα νεφρά μας μπορούν να καθαρίσουν τρία λίτρα αίματος σε ένα λεπτό.

Με τακτική επίσκεψη στο σολάριουμ, η πιθανότητα εμφάνισης καρκίνου του δέρματος αυξάνεται κατά 60%.

Το φάρμακο για το βήχα "Terpinkod" είναι ένα από τα best seller, καθόλου λόγω των φαρμακευτικών του ιδιοτήτων.

Η υψηλότερη θερμοκρασία σώματος καταγράφηκε στον Willie Jones (ΗΠΑ), ο οποίος εισήχθη στο νοσοκομείο με θερμοκρασία 46,5 ° C.

Το ήπαρ είναι το βαρύτερο όργανο στο σώμα μας. Το μέσο βάρος του είναι 1,5 kg.

Τα άτομα που έχουν συνηθίσει να έχουν κανονικό πρωινό είναι πολύ λιγότερο πιθανό να είναι παχύσαρκα..

Η πτώση ενός γαϊδουριού είναι πιο πιθανό να σπάσει το λαιμό σας παρά να πέσει από ένα άλογο. Απλώς μην προσπαθήσετε να αντικρούσετε αυτήν τη δήλωση..

Ένα μορφωμένο άτομο είναι λιγότερο ευαίσθητο σε εγκεφαλική νόσο. Η πνευματική δραστηριότητα συμβάλλει στο σχηματισμό επιπρόσθετου ιστού που αντισταθμίζει τους ασθενείς.

Εκατομμύρια βακτήρια γεννιούνται, ζουν και πεθαίνουν στο έντερο μας. Μπορούν να φανούν μόνο σε υψηλή μεγέθυνση, αλλά αν μαζευτούν, θα χωράνε σε ένα κανονικό φλιτζάνι καφέ..

Κατά τη διάρκεια της λειτουργίας, ο εγκέφαλός μας ξοδεύει ποσότητα ενέργειας ίση με μια λάμπα 10 watt. Έτσι, η εικόνα ενός λαμπτήρα πάνω από το κεφάλι σας τη στιγμή μιας ενδιαφέρουσας σκέψης δεν απέχει τόσο πολύ από την αλήθεια..

Το ανθρώπινο αίμα "διατρέχει" τα αγγεία υπό τεράστια πίεση και, εάν παραβιαστεί η ακεραιότητά τους, μπορεί να πυροβολήσει σε απόσταση έως και 10 μέτρων.

Το ανθρώπινο στομάχι αντιμετωπίζει καλά με ξένα αντικείμενα και χωρίς ιατρική παρέμβαση. Είναι γνωστό ότι ο γαστρικός χυμός μπορεί να διαλύσει ακόμη και τα νομίσματα..

Στο Ηνωμένο Βασίλειο, υπάρχει ένας νόμος ότι ο χειρουργός μπορεί να αρνηθεί να κάνει χειρουργική επέμβαση σε έναν ασθενή εάν καπνίζει ή είναι υπέρβαρο. Ένα άτομο πρέπει να εγκαταλείψει τις κακές συνήθειες και, στη συνέχεια, ίσως, δεν θα χρειαστεί χειρουργική επέμβαση..

Κάθε γυναίκα, αργά ή γρήγορα, φτάνει στην ηλικία που αρχίζουν οι καρδιακές αλλαγές στο σώμα της. Πρόκειται για εμμηνόπαυση. Το Climax είναι φυσικό.

Xarelto δισκία 10 mg, 15 mg και 20 mg: οδηγίες, τιμές και κριτικές

Το Xarelto είναι ένα άμεσο αντιπηκτικό. Οι οδηγίες χρήσης συνταγογραφούν δισκία 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg για αγγειακές παθολογίες. Σύμφωνα με τους γιατρούς, αυτό το φάρμακο βοηθά στη θεραπεία της θρόμβωσης, της εμβολής και της πρόληψης του εγκεφαλικού επεισοδίου και της καρδιακής προσβολής..

Μορφή και σύνθεση απελευθέρωσης

Το Xarelto διατίθεται σε μορφή ροζ δισκίων για στοματική χορήγηση, στρογγυλό, κυρτό και στις δύο πλευρές με χαρακτική με τη μορφή ενός τριγώνου, μέσα στο οποίο αναφέρεται η δοσολογία (αριθμός 10). Τα δισκία συσκευάζονται σε κυψέλες των 5 ή 10 τεμαχίων σε κουτί από χαρτόνι.

Το κύριο δραστικό συστατικό του φαρμάκου είναι το μικροποιημένο Rivaroxaban. Κάθε δισκίο περιέχει 2,5 mg, 10 mg, 15 mg και 20 mg του δραστικού συστατικού.

Ενδείξεις χρήσης

Τι βοηθά το Xarelto; Τα δισκία συνταγογραφούνται για:

  • πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικού θρομβοεμβολισμού στην κολπική μαρμαρυγή μη βαλβιδικής προέλευσης και ούτω καθεξής ·
  • πρόληψη φλεβικού θρομβοεμβολισμού μετά από ορθοπεδικές επεμβάσεις μεγάλης κλίμακας στα κάτω άκρα.

Οδηγίες χρήσης

Το Xarelto λαμβάνεται από το στόμα μαζί με τα γεύματα. Εάν ο ασθενής δεν μπορεί να καταπιεί ολόκληρο το δισκίο, μπορεί να θρυμματιστεί και να αναμιχθεί με νερό ή υγρή τροφή, όπως σάλτσα μήλου, λίγο πριν.

Είναι απαραίτητο να πίνετε Xarelto 15 ή 20 mg δισκία αμέσως πριν από τα γεύματα. Το θρυμματισμένο δισκίο μπορεί να χορηγηθεί με καθετήρα. Η θέση του ανιχνευτή στο γαστρεντερικό σωλήνα πρέπει επιπλέον να συμφωνηθεί με τον γιατρό πριν πάρετε το φάρμακο.

Το θρυμματισμένο δισκίο πρέπει να χορηγείται μέσω ενός γαστρικού σωλήνα σε μια μικρή ποσότητα νερού, μετά την οποία πρέπει να εγχυθεί μια μικρή ποσότητα νερού για να ξεπλυθούν τα κατάλοιπα του φαρμάκου από τα τοιχώματα του σωλήνα.

Πρόληψη εγκεφαλικού επεισοδίου και συστηματικού θρομβοεμβολισμού σε ασθενείς με μη κοιλιακή κολπική μαρμαρυγή

Η συνιστώμενη δόση είναι 20 mg μία φορά την ημέρα. Για ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία (Cl κρεατινίνη 49-30 ml / min), η συνιστώμενη δόση είναι 15 mg μία φορά την ημέρα. Η συνιστώμενη μέγιστη ημερήσια δόση είναι 20 mg.

Διάρκεια θεραπείας

Η θεραπεία με Xarelto πρέπει να θεωρείται μακροχρόνια θεραπεία, εφόσον τα οφέλη της θεραπείας υπερτερούν του κινδύνου πιθανών επιπλοκών.

Ενεργεί όταν παραλείπεται μια δόση

Εάν παραλειφθεί η επόμενη δόση, ο ασθενής θα πρέπει να λάβει αμέσως το Xarelto και την επόμενη μέρα να συνεχίσει να παίρνει το φάρμακο τακτικά σύμφωνα με το συνιστώμενο σχήμα. Μην διπλασιάζετε τη δόση που λαμβάνετε για να αντισταθμίσετε τη χαμένη δόση..

φαρμακολογική επίδραση

Το Xarelto αναστέλλει άμεσα τον παράγοντα Xa και έχει αντιπηκτικό αποτέλεσμα, το οποίο καθορίζει τον μηχανισμό δράσης του φαρμάκου. Το δραστικό συστατικό του φαρμάκου - rivaroxaban, έχει πολύ υψηλή βιοδιαθεσιμότητα όταν λαμβάνεται από το στόμα. Η βιοδιαθεσιμότητά της είναι περίπου 80 - 100%.

Το φάρμακο έχει πολύ υψηλή απόδοση, καθώς ο πιο σημαντικός ρόλος στον καταρράκτη πήξης παίζεται από την ενεργοποίηση του παράγοντα Χ μέσω των εξωτερικών και εσωτερικών οδών πήξης με το σχηματισμό του παράγοντα Xa. Το Rivaroxaban απορροφάται πολύ γρήγορα. Μέσα σε 2 - 4 ώρες μετά τη λήψη του φαρμάκου, επιτυγχάνεται η μέγιστη συγκέντρωση της δραστικής ουσίας στο αίμα.

Αντενδείξεις

Σύμφωνα με τις οδηγίες, το Ksarelto αντενδείκνυται για:

  • Ηπατική νόσος στην οποία παρατηρείται πήξη.
  • Σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια.
  • Κληρονομική δυσανεξία στη γαλακτόζη ή στη λακτόζη.
  • Περίοδος κύησης και γαλουχίας.
  • Ενδοκρανιακή, γαστρεντερική ή άλλη αιμορραγία.
  • Καταστάσεις στις οποίες υπάρχει υψηλός κίνδυνος μείζονος αιμορραγίας.
  • Κάτω των 18 ετών.
  • Υπερευαισθησία στη δραστική ουσία (rivaroxaban) ή σε οποιεσδήποτε άλλες ουσίες που περιέχονται στα δισκία.
  • Ταυτόχρονη θεραπεία με άλλα αντιπηκτικά.

Παρενέργειες

Κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας, οι ασθενείς παρουσίασαν τις ακόλουθες ανεπιθύμητες ενέργειες:

  • Αυξημένη συγκέντρωση χολερυθρίνης.
  • Αυξημένο επίπεδο δραστικότητας ηπατικής τρανσαμινάσης.
  • Από την πλευρά του αιματοποιητικού συστήματος - η ανάπτυξη αναιμίας ανεπάρκειας σιδήρου, θρομβοπενίας.
  • Από την πλευρά της καρδιάς και των αιμοφόρων αγγείων - μείωση της αρτηριακής πίεσης, σχηματισμός μώλωπες και μώλωπες κάτω από το δέρμα, σε σπάνιες περιπτώσεις, ταχυκαρδία.
  • Πιθανές αιμορραγίες στο βολβό του ματιού.
  • Ηπατική δυσλειτουργία, ανάπτυξη ίκτερου.
  • Περιφερικό οίδημα.
  • Πυρετός.
  • Αιματουρία.
  • Γενική αδυναμία, αδιαθεσία.
  • Πονοκέφαλοι, λιποθυμία, ζάλη, αιμορραγία στην εγκεφαλική ουσία.
  • Αιμόπτυση, συχνές ρινορραγίες.
  • Αλλεργικές δερματικές αντιδράσεις - κνησμός, κνίδωση, εξανθήματα, αιμορραγίες κάτω από το δέρμα.
  • Από την πλευρά του πεπτικού συστήματος - δυσπεπτικά συμπτώματα, μετεωρισμός, ναυτία, ξηροστομία, αιμορραγικά ούλα, επιδείνωση χρόνιων παθήσεων του διατροφικού σωλήνα, ο κίνδυνος γαστρεντερικής αιμορραγίας.

Παιδιά, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού

Το φάρμακο αντενδείκνυται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και του θηλασμού. Στην παιδική ηλικία, το Xarelto απαγορεύεται μέχρι την ηλικία των 18 ετών.

Ειδικές Οδηγίες

Οι ασθενείς με σοβαρή διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας πρέπει να λαμβάνουν το Xarelto υπό την επίβλεψη ιατρού, καθώς σε αυτήν την περίπτωση η συγκέντρωση της δραστικής δραστικής ουσίας του φαρμάκου στο πλάσμα του αίματος αυξάνεται και αυτό αυξάνει τον κίνδυνο εσωτερικής αιμορραγίας.

Με μείωση της αιμοσφαιρίνης και της αρτηριακής πίεσης κατά τη διάρκεια της φαρμακευτικής θεραπείας, θα πρέπει να αναζητηθεί η αιτία και η πιθανή πηγή εσωτερικής αιμορραγίας.

Τα αντιθρομβωτικά φάρμακα, συμπεριλαμβανομένου του Xarelto, πρέπει να χρησιμοποιούνται με προσοχή σε ασθενείς με υψηλό κίνδυνο αιμορραγίας..

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η λήψη του Xarelto και της ριφαμπικίνης, που είναι ένας από τους ισχυρούς επαγωγείς των CYP3A4 και P-gp, οδηγεί σε μείωση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Επομένως, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο με άλλους ισχυρούς επαγωγείς πρέπει να γίνεται με προσοχή..

Έχει αποδειχθεί ότι η κλαριθρομυκίνη, η ερυθρομυκίνη και η φλουκοναζόλη μπορούν να οδηγήσουν σε διάφορες αλλαγές στη συγκέντρωση του rivaroxaban, αλλά αυτό θεωρείται ότι είναι της τάξης της φυσιολογικής μεταβλητότητας και κλινικά ασήμαντο..

Θα πρέπει να αποφύγετε τη συνδυασμένη χρήση του rivaroxaban και της δρονεδαρόνης, καθώς δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για έναν τέτοιο συνδυασμό.

Ανάλογα του φαρμάκου Ksarelto

Για τη θεραπεία της θρόμβωσης και της εμβολής, μπορούν να συνταγογραφηθούν ανάλογα σε δράση:

  1. Η Warfarin Nycomed.
  2. Pradaxa.
  3. Ουκίνταν.
  4. Plagril.
  5. Καλσιπαρίνη.
  6. Φαινυλίνη.
  7. Θρομβωτικό ACC.
  8. Avelysine Brown.
  9. Συμπληρώματα.
  10. Αγγειοβίτιδα.
  11. Δεξτράνη.
  12. Ουροκινάση medak.
  13. Κλεξάνη.
  14. Τίκλο.
  15. Θρομβόπολη.
  16. Ρεοπολιγλυκίνη.
  17. Ηπαρίνη.
  18. Κουραντίλ.
  19. Ralofect.
  20. Coplavix.
  21. Νικοτινική ξανθινόλη.
  22. Plidol.
  23. Τάγκρεν.
  24. Βινποσετίνη.
  25. Παρσεδίλ.
  26. Πελετάνος.
  27. Ribasan forte.
  28. Πεντοξυφυλλίνη.
  29. Κολλαρίτιδα.
  30. Μπριλίντα.
  31. Τροπαρίνη.
  32. Καρινάτ.
  33. Ακετυλοσαλυκιλικό οξύ.
  34. Στρεπτάση.
  35. Διπυριδαμόλη.
  36. Λάσπαλ.
  37. Plavix.
  38. Ρέγκλουμαν.
  39. Κλεβαρίνη.
  40. Egithrombus.
  41. Clopidex.
  42. Φλογενζύμη.
  43. Detrombus.
  44. Cybor.
  45. Ακενοκουμαρόλη.
  46. Καρδιομαγνήτης.
  47. Bufferin.
  48. Ασπιρίνη Καρδιο.
  49. Γκόνταλας.
  50. Λισταμπ.
  51. Φιβρινολυσίνη.
  52. Agrenox.
  53. Ασπιζολ.
  54. Tiklid.
  55. Εμπλουτίστε.
  56. Συγχρονισμός.
  57. Καρινάτ Φορτ.
  58. Zylt.
  59. Wobenzym.
  60. Μικριστίν.

Όροι και τιμή διακοπών

Το μέσο κόστος του Ksarelto (δισκία 15 mg αρ. 14) στη Μόσχα είναι 1.545 ρούβλια. Το φάρμακο πωλείται από φαρμακεία με ιατρική συνταγή.

Τα δισκία πρέπει να φυλάσσονται μακριά από παιδιά σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 βαθμούς. Η διάρκεια ζωής είναι 3 έτη από την ημερομηνία κατασκευής που αναφέρεται στη συσκευασία. Μην χρησιμοποιείτε το φάρμακο μετά την ημερομηνία λήξης.

Οι επίσημες ιατρικές οδηγίες για τη χρήση του κατασκευαστή Ksarelto παρουσιάζονται στη φωτογραφία (κάντε κλικ για μεγέθυνση):

Ksarelto: οδηγίες χρήσης

Φόρμα δοσολογίας

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 10 mg

Σύνθεση

Ένα δισκίο περιέχει

δραστικό συστατικό - μικροποιημένη rivaroxaban 10 mg,

έκδοχα: μικροκρυσταλλική κυτταρίνη, κροσκαρμελλόζη νατρίου, υπρομελλόζη 5cP (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη 2910), μονοϋδρική λακτόζη, στεατικό μαγνήσιο, λαουρυλοθειικό νάτριο,

σύνθεση κελύφους: ερυθρό οξείδιο σιδήρου (III) (E172), υπρομελλόζη 15 CP (υδροξυπροπυλομεθυλοκυτταρίνη 2910), μακρογόλη 3350 (πολυαιθυλενογλυκόλη (3350)), διοξείδιο του τιτανίου (E171).

Περιγραφή

Στρογγυλά αμφίκυρτα δισκία ανοιχτού κόκκινου χρώματος, επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο, χαραγμένα: από τη μία πλευρά - ένα τρίγωνο με ονομασία δοσολογίας (10), από την άλλη - ένα επώνυμο σταυρό Bayer.

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα

Αντιπηκτικά. Άμεσοι αναστολείς του παράγοντα Xa. Rivaroxaban.

Κωδικός ATX B01AF01

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Απορρόφηση και βιοδιαθεσιμότητα

Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα του rivaroxaban μετά τη λήψη μιας δόσης 10 mg είναι υψηλή και ανέρχεται σε 80-100%. Το Rivaroxaban απορροφάται γρήγορα. Οι μέγιστες συγκεντρώσεις (C) επιτυγχάνονται 2-4 ώρες μετά τη λήψη του χαπιού. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει την AUC ή τη Cmax του rivaroxaban σε δόση 10 mg.

Η φαρμακοκινητική του rivaroxaban χαρακτηρίζεται από μέτρια μεταβλητότητα. Η ατομική μεταβλητότητα (συντελεστής διακύμανσης) κυμαίνεται από 30% έως 40%, εκτός από την ημέρα διαπραγμάτευσης και την επόμενη ημέρα, όταν ο συντελεστής διακύμανσης είναι υψηλός και ανέρχεται σε 70%.

Στο ανθρώπινο σώμα, το μεγαλύτερο μέρος της rivaroxaban (92-95%) συνδέεται με τις πρωτεΐνες του πλάσματος, με την αλβουμίνη ορού να είναι το κύριο συστατικό σύνδεσης. Όγκος κατανομής - μέσο, ​​το Vss είναι περίπου 50 l.

Μεταβολισμός και απέκκριση

Το Rivaroxaban απεκκρίνεται κυρίως με τη μορφή μεταβολιτών (περίπου 2/3 της συνταγογραφούμενης δόσης) με ούρα και κόπρανα σε ίσες αναλογίες, καθώς και μέσω άμεσης νεφρικής απέκκρισης αμετάβλητης ουσίας (περίπου 1/3). Ο μεταβολισμός του rivaroxaban πραγματοποιείται από ισοένζυμα CYP 3A4, CYP 2J2, καθώς και από ένζυμα ανεξάρτητα από το σύστημα κυτοχρώματος P450. Οι κύριες τοποθεσίες βιομετασχηματισμού είναι η ομάδα μορφολίνης, η οποία υφίσταται οξειδωτική αποικοδόμηση, και οι υδρολυόμενες αμιδικές ομάδες..

Το Rivaroxaban είναι ένα υπόστρωμα για πρωτεΐνες φορέα P-gp (P-glycoprotein) και Bcrp (πρωτεΐνη αντίστασης στον καρκίνο του μαστού).

Το αμετάβλητο rivaroxaban είναι η πιο σημαντική ένωση στο ανθρώπινο πλάσμα, χωρίς σημαντικούς ή ενεργούς κυκλοφορούντες μεταβολίτες στο πλάσμα. Το Rivaroxaban, το οποίο έχει συστηματική κάθαρση περίπου 10 L / h, μπορεί να χαρακτηριστεί ως φάρμακο με χαμηλό επίπεδο κάθαρσης. Όταν το rivaroxaban απομακρύνεται από το πλάσμα, ο τελικός χρόνος ημιζωής αποβολής είναι 5 έως 9 ώρες σε νέους ασθενείς και από 11 έως 13 ώρες σε ηλικιωμένους ασθενείς..

Σε ηλικιωμένους ασθενείς, οι συγκεντρώσεις του rivaroxaban στο πλάσμα είναι υψηλότερες από ό, τι στους νεότερους ασθενείς, η μέση AUC είναι περίπου 1,5 φορές υψηλότερη από εκείνη σε νεότερους ασθενείς, κυρίως λόγω μειωμένης ολικής και νεφρικής κάθαρσης.

Δεν βρέθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική σε άνδρες και γυναίκες..

Διάφορες κατηγορίες βάρους

Πολύ μικρό ή πολύ βάρος (λιγότερο από 50 κιλά και πάνω από 120 κιλά) επηρεάζει ελαφρώς τις συγκεντρώσεις του rivaroxaban στο πλάσμα (η διαφορά είναι μικρότερη από 25%).

Δεν υπάρχουν διαθέσιμα δεδομένα για αυτήν την ηλικιακή ομάδα.

Δεν παρατηρήθηκαν κλινικά σημαντικές διαφορές στη φαρμακοκινητική και τη φαρμακοδυναμική σε ασθενείς με εθνικότητα Καυκάσου, Αφροαμερικάνων, Ισπανόφωνων, Ιαπωνικών ή Κινέζων..

Οι ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με ήπια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Α σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh) χαρακτηρίζονται από μόνο μια μικρή διαφορά στη φαρμακοκινητική του rivaroxaban, η οποία εκφράζεται από την αύξηση της AUC της rivaroxaban κατά μέσο όρο 1,2 φορές και την απουσία σημαντικών διαφορών στις φαρμακοδυναμικές ιδιότητες..

Για ασθενείς με κίρρωση του ήπατος με μέτρια ηπατική ανεπάρκεια (κατηγορία Β σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh), οι ακόλουθοι δείκτες είναι χαρακτηριστικοί: 2,3 φορές αυξημένη μέση AUC, 2,6 φορές αυξημένη ελεύθερη AUC, σημαντική (2,6 φορές) καταστολή δραστηριότητα του παράγοντα αίματος Xa και 2,1 φορές αυξημένος χρόνος προθρομβίνης.

Οι ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία ήταν πιο ευαίσθητοι στο rivaroxaban, το οποίο αντικατοπτρίστηκε σε υψηλότερη φαρμακοκινητική και φαρμακοδυναμική σχέση μεταξύ της συγκέντρωσης rivaroxaban στο πλάσμα και του χρόνου προθρομβίνης..

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με τη χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C-Child-Pugh).

Σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια, παρατηρείται αύξηση του επιπέδου έκθεσης στη rivaroxaban, αντιστρόφως ανάλογη με τη μείωση της νεφρικής λειτουργίας, η οποία καθορίζεται από την κάθαρση κρεατινίνης.

Σε ασθενείς με ήπια (κάθαρση κρεατινίνης 80-50 ml / min.), Μέτρια (κάθαρση κρεατινίνης)

Ενδείξεις χρήσης

- πρόληψη φλεβικής θρομβοεμβολής σε ασθενείς που υποβάλλονται σε μεγάλη ορθοπεδική χειρουργική επέμβαση στα κάτω άκρα

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Το Xarelto® μπορεί να ληφθεί με ή χωρίς τροφή.

Προκειμένου να αποφευχθεί η VTE σε μεγάλες ορθοπεδικές επεμβάσεις, συνιστάται να συνταγογραφείτε 1 δισκίο 10 mg μία φορά την ημέρα.

Η διάρκεια της θεραπείας καθορίζεται από τον τύπο της μείζονος ορθοπεδικής χειρουργικής. Μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση ισχίου, η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για 5 εβδομάδες. Μετά από μείζονα χειρουργική επέμβαση στο γόνατο, η θεραπεία πρέπει να συνεχιστεί για 2 εβδομάδες.

Η πρώτη δόση πρέπει να λαμβάνεται 6-10 ώρες μετά την επέμβαση, υπό την προϋπόθεση ότι επιτυγχάνεται αιμόσταση.

Εάν ο ασθενής δεν μπορεί να καταπιεί ολόκληρο το χάπι, το χάπι μπορεί να συνθλιβεί και να καταναλωθεί με ανάδευση αμέσως πριν το πάρει με νερό ή μαλακό φαγητό, όπως σάλτσα μήλου, μετά την οποία ο ασθενής πρέπει να φάει αμέσως.

Ένα θρυμματισμένο δισκίο Xarelto® αραιωμένο με μικρή ποσότητα νερού μπορεί να δοθεί από το γαστρικό σωλήνα και πριν πάρετε το δισκίο, πρέπει να βεβαιωθείτε ότι ο σωλήνας είναι στην πραγματικότητα στο στομάχι. Αφού εισαγάγετε το θρυμματισμένο δισκίο μέσω ενός σωλήνα, πρέπει πρώτα να ξεπλύνετε το σωληνάριο με νερό και, στη συνέχεια, να εισάγετε εντερική διατροφή.

Ενεργεί όταν παραλείπεται μια δόση

Εάν παραλειφθεί μια δόση, ο ασθενής θα πρέπει να λάβει αμέσως το Xareltoâ σε δόση 10 mg και την επόμενη μέρα να συνεχίσει τη θεραπεία με 1 δισκίο την ημέρα, όπως πριν από τη δόση..

Πρόσθετες πληροφορίες για επιλεγμένους πληθυσμούς ασθενών

Ηλικιωμένοι ασθενείς ανά φύλο, βάρος ή εθνικότητα

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε αυτές τις κατηγορίες ασθενών.

Ασθενείς με ηπατικές διαταραχές

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ασθενείς με ηπατική νόσο που δεν συνοδεύεται από πήξη της νόσου που σχετίζεται με τον κίνδυνο εμφάνισης κλινικά σημαντικής αιμορραγίας. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα σε ασθενείς με μέτρια ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία Β σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh) υποδεικνύουν σημαντική αύξηση στη φαρμακολογική δραστηριότητα του φαρμάκου. Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα σε ασθενείς με σοβαρές ηπατικές διαταραχές (κατηγορία C σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh).

Ασθενείς με νεφρική δυσλειτουργία

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης του Xarelto σε ασθενείς με ήπια ή μέτρια νεφρική δυσλειτουργία. Περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του Ksarelto σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης

Παρενέργειες

Συχνά (≥1 / 100 έως

Αντενδείξεις

- υπερευαισθησία στο rivaroxaban ή έκδοχα φαρμάκων

- οξεία αιμορραγία με κλινικές εκδηλώσεις (π.χ. ενδοκρανιακή αιμορραγία, γαστρεντερική αιμορραγία)

- ηπατική νόσο συνοδευόμενη από πήξη που σχετίζεται με τον κίνδυνο εμφάνισης κλινικά σημαντικής αιμορραγίας

- εγκυμοσύνη και θηλασμός

- παιδιά και έφηβοι κάτω των 18 ετών (η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα σε αυτήν την ηλικιακή ομάδα δεν έχουν τεκμηριωθεί)

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Η αποβολή της rivaroxaban πραγματοποιείται κυρίως μέσω του μεταβολισμού στο ήπαρ, με τη μεσολάβηση του συστήματος κυτοχρώματος P450 (CYP 3A4, CYP 2J2) και της νεφρικής απέκκρισης αμετάβλητου φαρμάκου χρησιμοποιώντας συστήματα μεταφοράς P-gp / Bcrp (P-γλυκοπρωτεΐνη / πρωτεΐνη αντίστασης στον καρκίνο του μαστού).

Το Rivaroxaban δεν αναστέλλει ή προκαλεί ισοένζυμο CYP 3A4 και άλλες σημαντικές ισομορφές του κυτοχρώματος.

Η ταυτόχρονη χρήση του Ksarelto και ισχυρών αναστολέων του ισοενζύμου CYP 3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης μπορεί να οδηγήσει σε μείωση της νεφρικής και ηπατικής κάθαρσης και, συνεπώς, να αυξήσει σημαντικά τη συστηματική έκθεση.

Η συνδυασμένη χρήση του Ksarelto και του αντιμυκητιασικού φαρμάκου κετοκοναζόλη (400 mg μία φορά την ημέρα), το οποίο είναι ισχυρός αναστολέας των CYP 3A4 και P-γλυκοπρωτεϊνών, οδήγησε σε αύξηση της μέσης AUC ισορροπίας του Ksarelto κατά 2,6 φορές και αύξηση του μέσου όρου Cmax. Το Xarelto® κατά 1,7 φορές, συνοδευόμενο από σημαντική αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου.

Η συγχορήγηση του Ksarelto και του αναστολέα της πρωτεάσης του HIV ριτοναβίρης (600 mg 2 φορές την ημέρα), που είναι ισχυρός αναστολέας των CYP 3A4 και P-γλυκοπρωτεΐνης, οδήγησε σε αύξηση της μέσης AUC ισορροπίας του Ksarelto κατά 2,5 φορές και αύξηση του μέσου όρου Cmax. Ksarelto κατά 1,6 φορές, συνοδευόμενη από σημαντική αύξηση των φαρμακοδυναμικών επιδράσεων του φαρμάκου. Από αυτήν την άποψη, δεν συνιστάται η χρήση του Xareltoâ στη θεραπεία ασθενών που λαμβάνουν ταυτόχρονα συστηματικά αντιμυκητιακά φάρμακα αζολίου ή αναστολείς της πρωτεάσης του HIV, καθώς αυτά τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τις συγκεντρώσεις του rivaroxaban στο πλάσμα σε κλινικά σημαντικό επίπεδο, οδηγώντας σε αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας..

Η κλαριθρομυκίνη (500 mg 2 φορές την ημέρα), καταστέλλοντας έντονα το ισοένζυμο CYP 3A4 και μέτρια αναστολή της P-γλυκοπρωτεΐνης, προκάλεσε αύξηση στις μέσες τιμές AUC ισορροπίας κατά 1,5 φορές και Cmax. rivaroxaban 1,4 φορές. Αυτή η αύξηση είναι της τάξης της κανονικής μεταβλητότητας των AUC και Cmax. και θεωρείται κλινικά ασήμαντο.

Η ερυθρομυκίνη (500 mg 3 φορές την ημέρα), με μέτρια καταστολή του ισοενζύμου CYP 3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης, προκάλεσε αύξηση στις μέσες τιμές AUC και Cmax. rivaroxaban 1,3 φορές. Αυτή η αύξηση είναι της τάξης της κανονικής μεταβλητότητας των AUC και Cmax. και θεωρείται κλινικά ασήμαντο.

Η φλουκοναζόλη (400 mg μία φορά την ημέρα), αναστέλλοντας μετρίως το ισοένζυμο CYP 3A4, προκάλεσε αύξηση της μέσης AUC της rivaroxaban κατά 1,4 φορές και αύξηση της μέσης Cmax κατά 1,3 φορές. Αυτή η αύξηση είναι της τάξης της κανονικής μεταβλητότητας των AUC και Cmax. και θεωρείται κλινικά ασήμαντο.

Η συγχορήγηση Xarelto και ριφαμπικίνης, η οποία είναι ισχυρός επαγωγέας των CYP 3A4 και P-γλυκοπρωτεϊνών, οδήγησε σε μείωση της μέσης AUC της rivaroxaban κατά περίπου 50% και παράλληλη μείωση των φαρμακοδυναμικών της αποτελεσμάτων. Η συνδυασμένη χρήση του Xarelto με άλλους ισχυρούς επαγωγείς του CYP 3A4 (για παράδειγμα, φαινυτοΐνη, καρβαμαζεπίνη, φαινοβαρβιτάλη ή St. John's wort) μπορεί επίσης να οδηγήσει σε μείωση των συγκεντρώσεων του rivaroxaban στο πλάσμα. Η μείωση των συγκεντρώσεων rivaroxaban στο πλάσμα αναγνωρίστηκε ως κλινικά άσχετη σε ασθενείς που έλαβαν Xareltoâ 10 mg μία φορά την ημέρα για την πρόληψη φλεβικών θρομβοεμβολικών επεισοδίων μετά από μεγάλες ορθοπεδικές επεμβάσεις στα κάτω άκρα

Μετά τη συνδυασμένη χορήγηση ενοξαπαρίνης (εφάπαξ δόση 40 mg) και Xarelto® (εφάπαξ δόση 10 mg), παρατηρήθηκε πρόσθετο αποτέλεσμα στη δραστικότητα του παράγοντα Xa, ο οποίος δεν συνοδεύτηκε από επιπρόσθετες επιδράσεις στις δοκιμές πήξης του αίματος (χρόνος προθρομβίνης, APTT). Η ενοξαπαρίνη δεν άλλαξε τη φαρμακοκινητική του rivaroxaban.

Δεν βρέθηκε φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση μεταξύ Xarelto® 15 mg και clopidogrel (δόση φόρτωσης 300 mg ακολουθούμενη από δόσεις συντήρησης 75 mg), αλλά βρέθηκε σχετική αύξηση του χρόνου αιμορραγίας σε μια υποομάδα ασθενών, η οποία δεν συσχετίστηκε με τη συγκέντρωση αιμοπεταλίων και τα επίπεδα Ρ-σελεκτίνης ή GPIIb / IIIa. αισθητήριο όργανο.

Μετά το ραντεβού των Xarelto® 15 mg και ναπροξένης σε κοινή δόση 500 mg, δεν παρατηρήθηκε κλινικά σημαντική επιμήκυνση του χρόνου αιμορραγίας. Ωστόσο, τα άτομα μπορεί να έχουν μια πιο έντονη φαρμακοδυναμική απόκριση.

Η μετάβαση των ασθενών από βαρφαρίνη (INR 2,0 έως 3,0) σε Xarelto® (20 mg) ή από Xarelto® (20 mg) σε βαρφαρίνη αύξησε τον χρόνο προθρομβίνης / INR (Νεοπλαστίνη) περισσότερο από το αναμενόμενο με μια απλή άθροιση των αποτελεσμάτων (οι μεμονωμένες τιμές INR μπορούν να φτάσουν τα 12), ενώ η επίδραση στο APTT, η καταστολή της δραστικότητας του παράγοντα Xa και το ενδογενές δυναμικό της θρομβίνης ήταν προσθετικό.

Εάν είναι απαραίτητο να μελετηθούν οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις του Xarelto® κατά τη διάρκεια της μεταβατικής περιόδου, ο προσδιορισμός της δραστικότητας των αντι-Xa, PiCT και HepTest® μπορεί να χρησιμοποιηθεί ως απαραίτητες δοκιμές που δεν επηρεάζονται από τη βαρφαρίνη.

Ξεκινώντας από την 4η ημέρα μετά τη διακοπή της βαρφαρίνης, όλα τα αποτελέσματα των δοκιμών (συμπεριλαμβανομένων των PT, APTT, αναστολή της δράσης του παράγοντα Xa και σε EPT (ενδογενές δυναμικό θρομβίνης)) αντικατοπτρίζουν μόνο το αποτέλεσμα του Xarelto® (βλ. Ενότητα "Δοσολογία και χορήγηση").

Εάν είναι απαραίτητο να μελετηθούν οι φαρμακοδυναμικές επιδράσεις της βαρφαρίνης κατά τη διάρκεια της μεταβατικής περιόδου, ως απαραίτητες δοκιμές, οι οποίες επηρεάζονται ελάχιστα από το Xarelto®, ο ορισμός του INR μπορεί να χρησιμοποιηθεί από το Ctrough rivaroxaban (μετά από 24 ώρες της τελευταίας δόσης του Xarelto®.

Δεν έχουν αναφερθεί φαρμακοκινητικές αλληλεπιδράσεις μεταξύ της βαρφαρίνης και του Xarelto®.

Ειδικές Οδηγίες

Προφυλάξεις και προειδοποιήσεις

Το Xarelto® δεν συνιστάται για χρήση σε ασθενείς που λαμβάνουν συστηματική θεραπεία με αντιμυκητιασικά αζολίου (π.χ. κετοκοναζόλη) ή αναστολείς πρωτεάσης HIV (π.χ. ριτοναβίρη). Αυτά τα φάρμακα είναι ισχυροί αναστολείς του ισοενζύμου CYP3A4 και της P-γλυκοπρωτεΐνης. Κατά συνέπεια, αυτά τα φάρμακα μπορούν να αυξήσουν τη συγκέντρωση του rivaroxaban στο πλάσμα σε κλινικά σημαντικό επίπεδο (κατά μέσο όρο 2,6 φορές), γεγονός που αυξάνει τον κίνδυνο αιμορραγίας (βλ. Ενότητα σχετικά με τις αλληλεπιδράσεις με τα ναρκωτικά). Το αντιμυκητιασικό φάρμακο azole, η φλουκοναζόλη, ένας ήπιος αναστολέας του CYP3A4, έχει λιγότερο έντονη επίδραση στην έκθεση στο rivaroxaban και μπορεί να χρησιμοποιηθεί ταυτόχρονα (βλέπε αλληλεπιδράσεις φαρμάκων).

Μειωμένη νεφρική λειτουργία

Πρέπει να λαμβάνεται μέριμνα κατά τη συνταγογράφηση του φαρμάκου σε ασθενείς με μέτρια νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης

Υπερβολική δόση

Συμπτώματα: Υπήρξαν σπάνιες περιπτώσεις υπερδοσολογίας κατά τη λήψη του rivaroxaban έως 600 mg χωρίς αιμορραγία ή άλλες ανεπιθύμητες ενέργειες. Λόγω της περιορισμένης απορρόφησης, η ανάπτυξη χαμηλού επιπέδου συγκέντρωσης φαρμάκου αναμένεται χωρίς περαιτέρω αύξηση της μέσης συγκέντρωσης στο πλάσμα του αίματος όταν χρησιμοποιούνται δόσεις που υπερβαίνουν τις θεραπευτικές, ίσες με 50 mg και υψηλότερες..

Θεραπεία: το ειδικό αντίδοτο του rivaroxaban είναι άγνωστο. Σε περίπτωση υπερδοσολογίας, μπορεί να χρησιμοποιηθεί ενεργός άνθρακας για τη μείωση της απορρόφησης του rivaroxaban. Δεδομένης της ισχυρής δέσμευσης στις πρωτεΐνες του πλάσματος του αίματος, αναμένεται ότι η rivaroxaban δεν θα εκκρίνεται κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Εάν ένας ασθενής που λαμβάνει rivaroxaban έχει αιμορραγική επιπλοκή, η επόμενη δόση του φαρμάκου θα πρέπει να αναβληθεί ή, εάν είναι απαραίτητο, η θεραπεία με αυτό το φάρμακο θα πρέπει να διακοπεί. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του rivaroxaban είναι περίπου 5-13 ώρες. Η θεραπεία πρέπει να εξατομικεύεται ανάλογα με τη σοβαρότητα και τη θέση της αιμορραγίας. Εάν είναι απαραίτητο, μπορεί να χρησιμοποιηθεί κατάλληλη συμπτωματική θεραπεία, όπως μηχανική συμπίεση (για παράδειγμα, για σοβαρές ρινορραγίες), χειρουργική αιμόσταση με αξιολόγηση της αποτελεσματικότητάς της, θεραπεία υγρών και αιμοδυναμική υποστήριξη, χρήση προϊόντων αίματος (μάζα ερυθροκυττάρων ή φρέσκο ​​κατεψυγμένο πλάσμα, ανάλογα με το εάν αναιμία ή πήξη) ή αιμοπετάλια.

Εάν τα μέτρα που αναφέρονται παραπάνω δεν οδηγούν σε εξάλειψη της αιμορραγίας, μπορεί να συνταγογραφηθούν συγκεκριμένα φάρμακα αντίστροφης δράσης προπηκτικής ουσίας, όπως συμπύκνωμα συμπλόκου προθρομβίνης (PCC), ενεργοποιημένο συμπύκνωμα ενεργοποιημένης προθρομβίνης (APCC) ή ανασυνδυαστικός παράγοντας VIIa (r-FVIIa). Ωστόσο, προς το παρόν, η εμπειρία χρήσης αυτών των φαρμάκων σε ασθενείς που λαμβάνουν Xarelto® είναι πολύ περιορισμένη..

Υποτίθεται ότι η θειική πρωταμίνη και η βιταμίνη Κ δεν επηρεάζουν την αντιπηκτική δράση του Xarelto®.

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με το τρανεξαμικό οξύ και καμία εμπειρία με το αμινοκαπροϊκό οξύ και την απροτινίνη σε ασθενείς που λαμβάνουν Xarelto®.

Δεν υπάρχει επιστημονική αιτιολόγηση ή εμπειρία με συστηματικά αιμοστατικά φάρμακα όπως η δεσμοπρεσσίνη σε ασθενείς που λαμβάνουν Xarelto®.

Υπάρχει περιορισμένη εμπειρία με το τρανεξαμικό οξύ και καμία εμπειρία με το αμινοκαπροϊκό οξύ και την απροτινίνη σε ασθενείς που λαμβάνουν Xarelto®.

Δεν υπάρχει επιστημονική αιτιολόγηση ή εμπειρία με τη χρήση συστημικών αιμοστατικών φαρμάκων όπως η δεσμοπρεσσίνη σε ασθενείς που λαμβάνουν Xarelto®.

Έντυπο απελευθέρωσης και συσκευασία

5 και 10 δισκία σε λωρίδα κυψέλης Al / PP ή Al / PVC. 1 συσκευασία κυψέλης με 5 δισκία, συσκευασίες κυψέλης 1, 3 ή 10 με 10 δισκία, μαζί με οδηγίες για ιατρική χρήση στην πολιτεία και τις ρωσικές γλώσσες, τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι.

Συνθήκες αποθήκευσης

Φυλάσσετε σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 30 ° С.

Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά!

Περίοδος αποθήκευσης

Μην το χρησιμοποιείτε μετά την ημερομηνία λήξης του φαρμάκου.