Rivaroxaban

Το Moxarel είναι ένα αντιυπερτασικό φάρμακο με κεντρική δράση..
Η μοξονιδίνη είναι αντιυπερτασικός παράγοντας με κεντρικό μηχανισμό δράσης. Στις δομές στελεχών του εγκεφάλου (στρωματοειδές στρώμα των πλευρικών κοιλιών), η μοξονιδίνη διεγείρει επιλεκτικά ευαίσθητους υποδοχείς ιμιδαζολίνης που εμπλέκονται στην τονωτική και αντανακλαστική ρύθμιση του συμπαθητικού νευρικού συστήματος. Η διέγερση των υποδοχέων ιμιδαζολίνης μειώνει την περιφερική συμπαθητική δραστηριότητα και την αρτηριακή πίεση (ΒΡ).
Η μοξονιδίνη διαφέρει από άλλα συμπαθολυτικά αντιυπερτασικά φάρμακα από χαμηλότερη συγγένεια για α 1-αδρενεργικούς υποδοχείς, γεγονός που εξηγεί τη χαμηλότερη πιθανότητα καταστολής και ξηρότητας του στοματικού βλεννογόνου.
Η λήψη μοξονιδίνης οδηγεί σε μείωση της συστηματικής αγγειακής αντίστασης και της αρτηριακής πίεσης. Η μοξονιδίνη βελτιώνει τον δείκτη ευαισθησίας στην ινσουλίνη σε παχύσαρκους ασθενείς με αντίσταση στην ινσουλίνη και μέτρια υπέρταση.
Φαρμακοκινητική
Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μοξονιδίνη απορροφάται ταχέως και σχεδόν πλήρως στην άνω γαστρεντερική οδό. Η απόλυτη βιοδιαθεσιμότητα είναι περίπου 88%. Ο χρόνος για τη μέγιστη συγκέντρωση είναι περίπου 1 ώρα. Η πρόσληψη τροφής δεν επηρεάζει τη φαρμακοκινητική του φαρμάκου.
Η σύνδεση με τις πρωτεΐνες του πλάσματος στο αίμα είναι 7,2%.
Ο κύριος μεταβολίτης είναι η αφυδατωμένη μοξονιδίνη. Φαρμακοδυναμική δράση της αφυδατωμένης μοξονιδίνης - περίπου 10% σε σύγκριση με τη μοξονιδίνη.
Ο χρόνος ημιζωής (Τ1) της μοξονιδίνης και του μεταβολίτη είναι 2,5 και 5 ώρες, αντίστοιχα. Μέσα σε 24 ώρες, πάνω από το 90% της μοξονιδίνης εκκρίνεται από τα νεφρά (περίπου 78% αμετάβλητο και 13% με τη μορφή δεϋδρομοξονιδίνης, άλλοι μεταβολίτες στα ούρα δεν υπερβαίνουν το 8% της δόσης που λαμβάνεται). Λιγότερο από 1% της δόσης απεκκρίνεται μέσω των εντέρων.

Ενδείξεις χρήσης:
Το Moxarel χρησιμοποιείται για τη θεραπεία της αρτηριακής υπέρτασης.

Τρόπος εφαρμογής:
Τα δισκία Moxarel λαμβάνονται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα.
Στις περισσότερες περιπτώσεις, η αρχική δόση του Moxarel είναι 0,2 mg ανά ημέρα. Η μέγιστη εφάπαξ δόση είναι 0,4 mg. Η μέγιστη ημερήσια δόση, η οποία πρέπει να χωριστεί σε 2 δόσεις, είναι 0,6 mg.
Η αρχική δόση για ασθενείς με μέτρια ή σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία και για ασθενείς που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση είναι 0,2 mg / ημέρα.

Εάν είναι απαραίτητο και με καλή ανοχή, η ημερήσια δόση μπορεί να αυξηθεί στα 0,4 mg.

Παρενέργειες:
Η επίπτωση των ανεπιθύμητων ενεργειών που αναφέρονται παρακάτω προσδιορίστηκε σύμφωνα με τα ακόλουθα: πολύ συχνά - όχι λιγότερο από 10%. συχνά - όχι λιγότερο από 1%, αλλά λιγότερο από 10%. σπάνια - όχι λιγότερο από 0,1%, αλλά λιγότερο από 1% · σπάνια - όχι λιγότερο από 0,01%, αλλά λιγότερο από 0,1%. πολύ σπάνια - λιγότερο από 0,01% (συμπεριλαμβανομένων μεμονωμένων περιπτώσεων).
Από την πλευρά του κεντρικού νευρικού συστήματος: συχνά - πονοκέφαλος, ζάλη (ίλιγγος), υπνηλία. σπάνια - λιποθυμία.
Από την πλευρά του καρδιαγγειακού συστήματος: σπάνια - σημαντική μείωση της αρτηριακής πίεσης, ορθοστατική υπόταση, βραδυκαρδία.
Από το γαστρεντερικό σωλήνα: πολύ συχνά - ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου. συχνά - ναυτία, διάρροια, έμετος, δυσπεψία.
Από την πλευρά της γραμμής και των υποδόριων ιστών: συχνά - δερματικό εξάνθημα, κνησμός. σπάνια - αγγειοοίδημα.
Ψυχικές διαταραχές: συχνά - αϋπνία σπάνια - νευρικότητα.
Από το όργανο των διαταραχών της ακοής και του λαβύρινθου: σπάνια - χτύπημα στα αυτιά.
Διαταραχές του μυοσκελετικού και του συνδετικού ιστού: συχνά - πόνος στην πλάτη. σπάνια - πόνος στον αυχένα.
Γενικές διαταραχές και διαταραχές στο σημείο της ένεσης: συχνά - εξασθένιση σπάνια - περιφερικό οίδημα.

Αντενδείξεις:
Αντενδείξεις για τη χρήση του φαρμάκου Το Moxarel είναι: υπερευαισθησία στη δραστική ουσία, άλλα συστατικά του φαρμάκου. σοβαρές διαταραχές του καρδιακού ρυθμού. σύνδρομο άρρωστου κόλπου κολποκοιλιακό τμήμα II και III. σοβαρή βραδυκαρδία (καρδιακός ρυθμός (HR) λιγότερο από 50 παλμούς / λεπτό) οξεία και χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (λειτουργική κατηγορία III-IV NYHA) ταυτόχρονη χρήση με τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά (βλ. ενότητα "Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα") · σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (CC μικρότερη από 30 ml / min), συμπεριλαμβανομένων των ασθενών που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση. ηλικίας άνω των 75 ετών ηλικία έως 18 ετών (η αποτελεσματικότητα και η ασφάλεια της μοξονιδίνης δεν έχουν τεκμηριωθεί). περίοδο θηλασμού · δυσανεξία στη λακτόζη, ανεπάρκεια λακτάσης, δυσαπορρόφηση γλυκόζης-γαλακτόζης.
Με προσοχή: μειωμένη νεφρική λειτουργία (CC άνω των 30 ml / min). σοβαρή ηπατική δυσλειτουργία (πάνω από 9 βαθμοί σύμφωνα με την ταξινόμηση Child-Pugh) κολποκοιλιακό πτυχίο I · σοβαρή στεφανιαία νόσο. σοβαρή ισχαιμική καρδιακή νόσο ή ασταθή στηθάγχη (η εμπειρία χρήσης είναι ανεπαρκής). χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια.

Εγκυμοσύνη:
Δεν υπάρχουν κλινικά δεδομένα για τη θεραπεία εγκύων γυναικών με Moxarel.
Ορίστε το Moxarel σε έγκυες γυναίκες με προσοχή μόνο μετά από προσεκτική εκτίμηση της σχέσης κινδύνου-οφέλους, όταν το όφελος για τη μητέρα υπερτερεί του δυνητικού κινδύνου για το έμβρυο.
Η μοξονιδίνη περνά στο μητρικό γάλα.
Οι θηλάζουσες γυναίκες κατά τη διάρκεια της θεραπείας συνιστάται να σταματήσουν το θηλασμό ή να ακυρώσουν το φάρμακο.

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φαρμακευτικά προϊόντα:
Η συνδυασμένη χρήση της μοξονιδίνης με άλλα αντιυπερτασικά φάρμακα οδηγεί σε πρόσθετο αποτέλεσμα.
Τα τρικυκλικά αντικαταθλιπτικά μπορούν να μειώσουν την αποτελεσματικότητα των αντιυπερτασικών φαρμάκων με κεντρική δράση, και ως εκ τούτου δεν συνιστάται η λήψη τους μαζί με τη μοξονιδίνη.
Η μοξονιδίνη μπορεί να ενισχύσει τις επιδράσεις των τρικυκλικών αντικαταθλιπτικών, ηρεμιστικών, αιθανόλης, ηρεμιστικών και υπνωτικών.
Η μοξονιδίνη μπορεί να βελτιώσει μετρίως τη διαταραχή της γνωστικής λειτουργίας σε ασθενείς που λαμβάνουν λοραζεπάμη.
Ο διορισμός της μοξονιδίνης μαζί με τα παράγωγα βενζοδιαζεπίνης μπορεί να συνοδεύεται από αύξηση της ηρεμιστικής δράσης του τελευταίου.
Η ταυτόχρονη χρήση μοξονιδίνης με βήτα-αποκλειστές οδηγεί σε αυξημένη βραδυκαρδία, τη σοβαρότητα της ενδο- και δρομοτροπικής δράσης.

Όταν συνταγογραφείται μοξονιδίνη μαζί με μοκλοβεμίδη, δεν υπάρχει φαρμακοδυναμική αλληλεπίδραση.
Η μοξονιδίνη εκκρίνεται με σωληνοειδή έκκριση, επομένως, η αλληλεπίδρασή της με άλλα φάρμακα που εκκρίνονται από σωληνοειδή έκκριση είναι δυνατή.

Υπερβολική δόση:
Συμπτώματα υπερδοσολογίας με Moksarel: πονοκέφαλος, καταστολή, υπνηλία, έντονη μείωση της αρτηριακής πίεσης, ζάλη, αυξημένη κόπωση, εξασθένιση, βραδυκαρδία, ξηρότητα του στοματικού βλεννογόνου, έμετος και πόνος στην επιγαστρική περιοχή, αναπνευστική καταστολή, μειωμένη συνείδηση. Είναι επίσης πιθανή μια βραχυπρόθεσμη αύξηση της αρτηριακής πίεσης, της ταχυκαρδίας, της υπεργλυκαιμίας.
Θεραπεία.
Δεν υπάρχει ειδικό αντίδοτο. Σε περίπτωση έντονης μείωσης της αρτηριακής πίεσης, συνιστάται η εισαγωγή υγρού για την αποκατάσταση του όγκου του κυκλοφορούντος αίματος και της ντοπαμίνης. Η βραδυκαρδία μπορεί να αντιμετωπιστεί με ατροπίνη. Οι ανταγωνιστές των α-αδρενεργικών υποδοχέων μπορούν να μειώσουν ή να εξαλείψουν τις παράδοξες υπερτασικές επιδράσεις της υπερδοσολογίας με μονονιδίνη.
Σε σοβαρές περιπτώσεις υπερδοσολογίας, συνιστάται η προσεκτική παρακολούθηση της βλάβης της συνείδησης και η πρόληψη της αναπνευστικής κατάθλιψης.
Η μοξονιδίνη απεκκρίνεται ελαφρώς κατά την αιμοκάθαρση.

Συνθήκες αποθήκευσης:
Σε σκοτεινό μέρος σε θερμοκρασία που δεν υπερβαίνει τους 25 ° С.
Να φυλάσσεται μακριά από παιδιά.

Φόρμα έκδοσης:
Moxarel - επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 0,2 mg, 0,3 mg ή 0,4 mg.
10, 14, 15 ή 30 δισκία σε λωρίδα κυψέλης από φιλμ πολυβινυλοχλωριδίου και αλουμινόχαρτο.
1, 2 ή 3 συσκευασίες blister των 10 δισκίων, 1, 2 ή 4 συσκευασίες blister των 14 δισκίων, 1, 2 ή 4 συσκευασίες blister των 15 δισκίων, 1 ή
2 συσκευασίες κυψέλης των 30 δισκίων το καθένα με οδηγίες χρήσης σε κουτί από χαρτόνι.

Σύνθεση:
1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει δραστικό συστατικό: μοξονιδίνη - 0,20 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 64,00 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 29,80 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 1,00 mg, ποβιδόνη Κ-30 - 2,00 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 2,00 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1, 00 mg.
Επικάλυψη υμενίου: [υπρομελλόζη - 1,80 mg, τάλκης - 0,60 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 0,33 mg, macrogol 4000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 4000) - 0,27 mg] ή [ξηρό μείγμα για επικάλυψη μεμβράνης που περιέχει υπρομελλόζη (60 %), τάλκης (20%), διοξείδιο του τιτανίου (11%), μακρογόλη 4000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 4000) (9%)] - 3,00 mg.
1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει δραστικό συστατικό: μοξονιδίνη - 0,30 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 64,00 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 29,70 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 1,00 mg, ποβιδόνη Κ-30 - 2,00 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 2,00 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1, 00 mg.
Κέλυφος φιλμ: [υπρομελλόζη - 1,80 mg, τάλκης - 0,60 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 0,31 mg, macrogol 4000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 4000) - 0,27 mg, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (οξείδιο του σιδήρου) - 0,02 mg ] ή [ξηρό μείγμα για επικάλυψη μεμβράνης που περιέχει υπρομελλόζη (60%), τάλκη (20%), διοξείδιο τιτανίου (10,33%), μακρογόλη 4000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 4000) (9%), ερυθρό οξείδιο σιδήρου (οξείδιο σιδήρου) ( 0,67%)] - 3,00 mg.
1 επικαλυμμένο με λεπτό υμένιο δισκίο περιέχει δραστικό συστατικό: μοξονιδίνη - 0,40 mg.
Έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη - 64,00 mg, μικροκρυσταλλική κυτταρίνη - 29,60 mg, κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου - 1,00 mg, ποβιδόνη Κ-30 - 2,00 mg, νατριούχος κροσκαρμελλόζη - 2,00 mg, στεατικό μαγνήσιο - 1, 00 mg.
Κέλυφος φιλμ: [υπρομελλόζη - 1,80 mg, τάλκης - 0,60 mg, διοξείδιο του τιτανίου - 0,31 mg, macrogol 4000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 4000) - 0,27 mg, κίτρινο οξείδιο σιδήρου (οξείδιο του σιδήρου) -0,02 mg ] ή [ξηρό μείγμα για επικάλυψη μεμβράνης που περιέχει υπρομελλόζη (60%), τάλκη (20%), διοξείδιο του τιτανίου (10,33%), μακρογόλη 4000 (πολυαιθυλενογλυκόλη 4000) (9%), κίτρινο οξείδιο σιδήρου (οξείδιο σιδήρου) ( 0,67%)] - 3,00 mg.

Επιπροσθέτως:
Επί του παρόντος, δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η διακοπή του Moksarel οδηγεί σε αύξηση της αρτηριακής πίεσης. Ωστόσο, δεν συνιστάται να σταματήσετε απότομα τη λήψη του φαρμάκου Moxarel, αντ 'αυτού, θα πρέπει σταδιακά να μειώσετε τη δόση του φαρμάκου για δύο εβδομάδες..
Εάν είναι απαραίτητο να ακυρωθούν ταυτόχρονα οι ληφθέντες β-αποκλειστές και το φάρμακο Moxarel, οι β-αποκλειστές ακυρώνονται πρώτα και μόνο μετά από λίγες ημέρες μοξονιδίνης.
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, απαιτείται τακτική παρακολούθηση της αρτηριακής πίεσης, του καρδιακού ρυθμού και της καταγραφής ηλεκτροκαρδιογραφίας (ΗΚΓ). Σταματήστε να παίρνετε το Moxarel σταδιακά..
Κατά τη διάρκεια της θεραπείας με Moksarel, το αλκοόλ πρέπει να αποφεύγεται.
Επίδραση στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων και μηχανισμών
Η επίδραση του Moxarel στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων ή χειρισμού εξοπλισμού δεν έχει μελετηθεί. Ωστόσο, λαμβάνοντας υπόψη την πιθανή εμφάνιση ζάλης και υπνηλίας, οι ασθενείς θα πρέπει να είναι προσεκτικοί όταν εμπλέκονται σε δυνητικά επικίνδυνες δραστηριότητες που απαιτούν αυξημένη προσοχή, όπως οδήγηση οχημάτων ή χειρισμός εξοπλισμού που απαιτεί αυξημένη συγκέντρωση..

"Sakubitril": οδηγίες χρήσης, ενδείξεις, μορφή απελευθέρωσης, παρενέργειες, δοσολογία, αντενδείξεις

Το Valsartan + Sakubitril είναι ένα συνδυαστικό φάρμακο που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία και την πρόληψη της καρδιακής ανεπάρκειας. Μπορεί να έχει πολλά εμπορικά σήματα. Το φάρμακο μειώνει τον κίνδυνο νοσηλείας με συμπτώματα καρδιακών παθήσεων και ελαχιστοποιεί επίσης τον κίνδυνο θανάτου από διάφορες καρδιαγγειακές παθολογίες.

Το φάρμακο χορηγείται συνήθως σε συνδυασμό με άλλα φάρμακα για υψηλή αρτηριακή πίεση και καρδιακή ανεπάρκεια. Ας εξετάσουμε λεπτομερώς τις οδηγίες χρήσης του φαρμάκου "Valsartan + Sakubitril". Το άρθρο θα παρέχει πληροφορίες για ενδείξεις, αντενδείξεις, παρενέργειες μετά τη λήψη του φαρμάκου, καθώς και τη συνιστώμενη δοσολογία.

Περιγραφή του φαρμάκου

Είναι αδύνατο να βρεθεί το "Sakubitril" στα φαρμακεία. Ξεχωριστά, ένα τέτοιο φάρμακο δεν παράγεται από τη φαρμακευτική βιομηχανία. Ωστόσο, υπάρχουν πολλά φάρμακα που περιέχουν την ουσία με το ίδιο όνομα. Ένα από αυτά είναι το Valsartan / Sakubitril. Έντυπο απελευθέρωσης - δισκία των 50, 100 και 200 ​​mg. Είναι αμφίκυρτα, χωρίς κινδύνους, αλλά με λοξοτομή, καλυμμένα με θήκη φιλμ. Για τη διευκόλυνση των ασθενών, οι φαρμακοποιοί παράγουν δισκία διαφορετικών χρωμάτων: 50 mg - λευκά, 100 mg - κιτρινωπά, 200 mg - ροζ. Ωστόσο, το χρώμα των χαπιών μπορεί να διαφέρει από κατασκευαστή σε κατασκευαστή. Οι εμπορικές ονομασίες του φαρμάκου διαφέρουν επίσης. Μπορεί να είναι "Uperio", "Intresto", απλά "Sakubitril / Valsartan".

Σύνθεση

Υπάρχουν δύο δραστικά ενεργά συστατικά στο παρασκεύασμα. Αυτά είναι sacubitril και βαλσαρτάνη. Η συγκέντρωσή τους ποικίλλει, η οποία εξαρτάται από τη δοσολογία. Έτσι, 50 mg δισκία βαλσαρτάνης περιέχουν 25,7 mg και σακουβιτρίλη - 24,3 mg. Σε δισκία διαφορετικής δοσολογίας, αυτές οι τιμές είναι διαφορετικές, αλλά το ποσοστό των δραστικών συστατικών δεν αλλάζει.

Η σύνθεση του "Sakubitril / Valsartan" περιλαμβάνει τα ακόλουθα βοηθητικά συστατικά:

  • στεατικό μαγνήσιο;
  • διοξείδιο του πυριτίου ·
  • κροσποβιδόνη;
  • υδρόπτωση;
  • τάλκης;
  • μικροκρυσταλλική κυτταρίνη.

Το λευκό κέλυφος περιέχει:

Αντί του διοξειδίου του τιτανίου, οι χρωστικές ουσίες περιλαμβάνονται στη σύνθεση των χρωματιστών κελυφών.

Λειτουργική αρχή

Μερικοί τύποι καρδιακής ανεπάρκειας αντιμετωπίζονται επιτυχώς με αυτό το φάρμακο. Μπορεί να παρατείνει τη ζωή του ασθενούς και να μειώσει σημαντικά την πιθανότητα νοσηλείας του λόγω διαφόρων καρδιακών προβλημάτων. Όπως αναφέρθηκε παραπάνω, αυτό το φάρμακο περιέχει 2 δραστικά συστατικά: sacubitril και βαλσαρτάνη. Το πρώτο ανήκει σε μια κατηγορία φαρμάκων που ονομάζονται αναστολείς της νεπριλυσίνης. Ως αποτέλεσμα της καταστολής της δραστηριότητάς της, της νατριουρίας, ο ρυθμός της νεφρικής ροής του αίματος και η σπειραματική διήθηση αυξάνονται.

Η δεύτερη ουσία αναστέλλει τη δράση των υποδοχέων της αγγειοτενσίνης Ι. Το φάρμακο "Sakubitril / Valsartan" χαλαρώνει τα αιμοφόρα αγγεία. Διευκολύνει επίσης την κυκλοφορία του αίματος και μειώνει το άγχος στην καρδιά..

Ο μηχανισμός δράσης του "Sakubitril / Valsartan" βασίζεται στην ταυτόχρονη καταστολή της δραστικότητας της ουδέτερης ενδοπεπτιδάσης από τον ενεργό μεταβολίτη της sacubitril (ουσία LDQ657) και τον αποκλεισμό των υποδοχέων για τον τύπο αγγειοτενσίνης 1 από τη βαλσαρτάνη.

Έτσι, οι δύο δραστικές ουσίες του φαρμάκου έχουν ευεργετικά αποτελέσματα στην κατάσταση της καρδιάς, των αιμοφόρων αγγείων και ακόμη και των νεφρών σε ασθενείς με καρδιακή ανεπάρκεια..

Μετά από χορήγηση από το στόμα, το φάρμακο αποσυντίθεται σε σακουβιτρίλη και βαλσαρτάνη. Η πρώτη ουσία, ως αποτέλεσμα ορισμένων αντιδράσεων, μετατρέπεται στον μεταβολίτη LDQ657. Η βιοδιαθεσιμότητα του sacubitril είναι 60% και αυτή της βαλσαρτάνης είναι 23%.

Το φάρμακο απεκκρίνεται από τα νεφρά (sacubitril - από 52 έως 68% και βαλσαρτάνη - έως 13%) και μέσω των εντέρων (37-48% και 86%, αντίστοιχα).

Ενδείξεις

Το "Sakubitril / Valsartan" συνταγογραφείται για χρόνια καρδιακή ανεπάρκεια (NYHA τάξη II - IV). Απαιτείται από ασθενείς που πάσχουν από συστολική δυσλειτουργία για τη μείωση των κινδύνων θανάτου από καρδιαγγειακή δυσλειτουργία και για τον αποκλεισμό νοσηλείας λόγω καρδιακής ανεπάρκειας..

Αντενδείξεις

Απαγορεύεται αυστηρά η χρήση του φαρμάκου εάν έχετε αλλεργική αντίδραση σε οποιαδήποτε ουσία που βρίσκεται στη σύνθεσή του, καθώς και σε περιπτώσεις όπου έχουν σημειωθεί αλλεργικές εκδηλώσεις στο παρελθόν μετά τη λήψη φαρμάκων για τη μείωση της αρτηριακής πίεσης, όπως Quinapril, Ramipril, Trandolapril "," Captopril "," Enalapril "," Fosinopril "," Lisinopril "," Moexipril "," Perindopril "," Lotenzin "," Vasotek "," Prinivil "," Accupril "," Mavik ".

Εάν η καρδιακή νόσος συνοδεύεται από σακχαρώδη διαβήτη, δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε το φάρμακο σε συνδυασμό με φάρμακα που περιέχουν την ουσία αλισκιρένη.

Πρέπει επίσης να λάβετε υπόψη άλλες αποχρώσεις..

Οι αντενδείξεις για τη λήψη του "Valsartan / Sakubitril" είναι οι εξής:

  • Ιστορικό αγγειοοιδήματος.
  • Κίρρωση χολής.
  • Χολοστασία.
  • Ηπατική δυσλειτουργία (κατηγορία C εάν κοιτάξετε την ταξινόμηση Child Pugh).
  • Θεραπεία με άλλους ACE ή έως 36 ώρες μετά την απόσυρση.
  • Λήψη άλλων φαρμάκων που περιλαμβάνουν βαλσαρτάνη ή σακουβιτρίλη.
  • Εγκυμοσύνη.
  • Περίοδος γαλουχίας.
  • Ηλικία κάτω των 18 ετών.

Είναι όλα απόλυτα. Υπάρχουν επίσης σχετικές αντενδείξεις για τη λήψη του Sakubitril / Valsartan. Εάν ο ασθενής τα έχει, το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με μεγάλη προσοχή. Σχετικές αντενδείξεις:

  • ΝΕΦΡΙΚΗ ΑΝΕΠΑΡΚΕΙΑ;
  • εκείνοι που υποβάλλονται σε αιμοκάθαρση.
  • διμερή στένωση της νεφρικής αρτηρίας
  • κατά τη διάρκεια της δίαιτας με χαμηλή περιεκτικότητα σε αλάτι.
  • ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων που αυξάνουν την ποσότητα καλίου στο αίμα.
  • ταυτόχρονη χορήγηση φαρμάκων με κρεβάτια.

Η ηλικία του ασθενούς δεν αποτελεί αντένδειξη για τη λήψη ναρκωτικών με sacubitril. Ωστόσο, τέτοιοι ασθενείς πρέπει να εξετάζονται τακτικά προκειμένου να ανακαλυφθεί η επίδραση του φαρμάκου στις λειτουργίες του ήπατος και των νεφρών, καθώς και να μετρηθεί η αρτηριακή πίεση..

Δοσολογία

Οι οδηγίες χρήσης του "Sakubitril / Valsartan" δείχνουν ότι το φάρμακο πρέπει να λαμβάνεται με ελάχιστη δόση 50 mg δύο φορές την ημέρα. Εάν ο ασθενής ανταποκρίνεται καλά στο φάρμακο, η δοσολογία μπορεί να αυξηθεί σταδιακά..

Μετά από 2-4 εβδομάδες, η ποσότητα του φαρμάκου που λαμβάνεται ανά ημέρα μπορεί να διπλασιαστεί (έως 100 mg) το πρωί και το βράδυ. Σε περίπτωση καταγγελιών ανοχής (συστολική αρτηριακή πίεση 95 mm Hg, συμπτωματική υπόταση, υπερκαλιαιμία, διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας), συνιστάται προσαρμογή σε συγχορηγούμενα φάρμακα, προσωρινή μείωση της δόσης ή διακοπή του φαρμάκου..

Ασθενείς με κάλιο στον ορό> 5,4 mmol / L ή συστολική αρτηριακή πίεση κάτω των 100 mm Hg. Τέχνη. η θεραπεία αντενδείκνυται.

Η αρχική δόση του Sakubitril / Valsartan 24 mg / 26 mg δύο φορές την ημέρα πρέπει να συνταγογραφείται σε ασθενείς με συστολική αρτηριακή πίεση 100-110 mm Hg. αγ.

Το φάρμακο δεν πρέπει να συνταγογραφείται μαζί με αναστολέα ACE ή ARB (με βάση τον πιθανό κίνδυνο αγγειοοιδήματος όταν χρησιμοποιείται με αναστολέα ACE). Η θεραπεία με το φάρμακο επιτρέπεται όχι νωρίτερα από 36 ώρες μετά την πλήρη διακοπή της θεραπείας με αναστολείς ΜΕΑ.

Εάν έχει χαθεί ένα ραντεβού, ο ασθενής πρέπει να προσαρμόσει την πρόσληψη φαρμάκου έτσι ώστε να λαμβάνει την απαιτούμενη δόση την ημέρα..

Σε ήπια ηπατική δυσλειτουργία, δεν απαιτείται προσαρμογή της αρχικής δόσης. Δεν συνιστάται η χρήση του φαρμάκου σε ασθενείς με σημαντικά ηπατικά προβλήματα, αλλά δεν απαγορεύεται. Για να μειώσετε τον κίνδυνο ανεπιθύμητων ενεργειών, ο γιατρός σας μπορεί να συνταγογραφήσει χαμηλή δόση φαρμάκου και να το αυξήσει σταδιακά..

Η μέγιστη δόση του φαρμάκου δεν πρέπει να υπερβαίνει τα 400 mg (200 mg δύο φορές την ημέρα).

Ειδικές Οδηγίες

Είναι επιτακτικό να ακολουθείτε όλα όσα είναι γραμμένα στη συνταγή που εκδίδεται από τον θεράποντα ιατρό. Είναι επίσης απαραίτητο να διαβάσετε τις οδηγίες χρήσης του "Sakubitril / Valsartan". Θα πρέπει να είστε προετοιμασμένοι να παρακολουθείτε την αρτηριακή σας πίεση. Οι νεφροί πρέπει επίσης να ελέγχονται περιοδικά. Η απαιτούμενη ημερήσια δοσολογία του "Sakubitril / Valsartan" μπορεί να αλλάξει από τον γιατρό εάν το κρίνει αποδεκτό σε μια συγκεκριμένη κατάσταση. Σε καμία περίπτωση δεν πρέπει να παίρνετε το φάρμακο εκτός των ορίων που καθορίζονται από τις οδηγίες ή τον γιατρό. Αυτό μπορεί να προκαλέσει σοβαρές και μη αναστρέψιμες συνέπειες..

Εάν η υγεία σας επιδεινωθεί μετά την έναρξη της θεραπείας, θα πρέπει σίγουρα να συμβουλευτείτε το γιατρό σας. Ανάλογα με τα συμπτώματα που εμφανίζονται, καθώς και με το είδος της καρδιακής νόσου που διαγιγνώσκεται στον ασθενή, ο γιατρός μπορεί να λάβει διάφορες επιλογές θεραπείας:

  • ακυρώστε το Sakubitril / Valsartan και συνταγογραφήστε άλλα φάρμακα.
  • μειώστε τη δόση στο ελάχιστο, αφού το σώμα συνηθίσει, αυξήστε σταδιακά ξανά στο φυσιολογικό.

Το Acubitril / Valsartan λαμβάνεται από το στόμα. Η επίδραση του φαρμάκου δεν εξαρτάται από το εάν το φάρμακο λαμβάνεται με τροφή, πριν ή μετά από αυτό.

Ανεπιθύμητες ενέργειες μετά την εφαρμογή

Μετά τη λήψη του Valsartan / Sakubitril, δεν παρατηρούνται παρενέργειες σε όλους τους ασθενείς. Η εμφάνισή τους εξαρτάται από τα μεμονωμένα χαρακτηριστικά του οργανισμού..

Πιο συχνά σημειώνεται:

  • τραβώντας τους πόνους στην κοιλιακή περιοχή ή στο στομάχι.
  • προβλήματα όρασης
  • κουρασμένη αναπνοή
  • ζάλη;
  • αδυναμία;
  • ακανόνιστος καρδιακός παλμός
  • ναυτία ή ακόμη και έμετο
  • νευρικότητα;
  • μυρμήγκιασμα, μούδιασμα χεριών, ποδιών ή χειλιών.
  • ιδρώνοντας;
  • γρήγορη κόπωση
  • αδυναμία ή βαρύτητα στα πόδια
  • αιματηρά ούρα
  • μείωση της συχνότητας ούρησης ή της ποσότητας ούρων.
  • αυξημένη δίψα
  • απώλεια όρεξης
  • πόνος στην πλάτη ή στο πλάι
  • πρήξιμο του προσώπου, των δακτύλων ή του κάτω ποδιού.
  • αύξηση βάρους.

Σε σπάνιες περιπτώσεις, οι ασθενείς αναφέρουν πρήξιμο στο πρόσωπο, το λαιμό, τα χέρια, τα πόδια, τα πόδια ή τα γεννητικά όργανα.

Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας

Μελέτες του φαρμάκου έδειξαν ότι τα δεδομένα σχετικά με τον κίνδυνο τερατογένεσης μετά την έκθεση σε ACE κατά τη διάρκεια της πρώιμης εγκυμοσύνης δεν είναι πειστικά. Ωστόσο, δεν μπορεί να αποκλειστεί μια μικρή αύξηση του κινδύνου. Εάν η συνέχιση της θεραπείας με ARB δεν θεωρείται απαραίτητη, σε ασθενείς που σχεδιάζουν εγκυμοσύνη, θα πρέπει να προσαρμοστεί η θεραπεία και να επιλεγούν εναλλακτικές αντιυπερτασικές θεραπείες που έχουν καθιερωμένο προφίλ ασφάλειας για χρήση από γυναίκες στη θέση.

Εάν εντοπιστεί εγκυμοσύνη, το ARB θα πρέπει να διακοπεί και να ξεκινήσει μια άλλη επιλογή θεραπείας. Έχει αποδειχθεί ότι η χρήση του ARB στο 2ο και 3ο τρίμηνο προκαλεί εμβρυοτοξικότητα στο έμβρυο (μειωμένη απόδοση των νεφρών, ολιγοϋδράμνιο, καθυστερημένη οστεοποίηση του κρανίου).

Βρέφη των οποίων οι μητέρες είχαν καρδιακά προβλήματα και λαμβάνουν ARBs θα πρέπει να αξιολογούνται προσεκτικά για υπόταση.

Δεν είναι γνωστό εάν το φάρμακο απεκκρίνεται στο ανθρώπινο γάλα, καθώς δεν έχουν διεξαχθεί οι αντίστοιχες μελέτες. Λόγω του δυνητικού κινδύνου μη αναστρέψιμων φυσιολογικών αλλαγών στα βρέφη, δεν συνιστάται η λήψη του "Sakubitril" κατά τη διάρκεια του θηλασμού. Θα πρέπει να ληφθεί μια απόφαση, η οποία είναι πιο σημαντική, η λήψη του φαρμάκου ή ο θηλασμός. Εάν είναι απαραίτητο, συνεχίστε τη θεραπεία, μεταφέρετε το μωρό σε τεχνητά μείγματα.

Υπερβολική δόση

Σύμφωνα με τις πληροφορίες στις οδηγίες χρήσης του Sakubitril / Valsartan, η υπερδοσολογία είναι εξαιρετικά σπάνια. Σε μελέτες, υγιείς εθελοντές έλαβαν 1200 mg μία φορά ή 900 mg πολλές φορές. Δεν είχαν σοβαρά προβλήματα υγείας.

Το πιο εμφανές σύμπτωμα υπερδοσολογίας ήταν η μείωση της αρτηριακής πίεσης. Σε τέτοιες περιπτώσεις, συνιστάται συμπτωματική θεραπεία..

Εάν ένας άρρωστος παίρνει κατά λάθος πολλά δισκία του φαρμάκου ταυτόχρονα, πρέπει να προκληθεί έμετος, θα πρέπει να γίνει πλύση στομάχου.

Εάν είναι έντονη η μείωση της αρτηριακής πίεσης, είναι απαραίτητη η ενδοφλέβια ένεση διαλύματος χλωριούχου νατρίου (0,9%). Ο ασθενής πρέπει να τοποθετηθεί σε σκληρή επιφάνεια έτσι ώστε τα πόδια να είναι ψηλότερα από το κεφάλι. Οι γιατροί πρέπει να παρακολουθούν τακτικά τη λειτουργία της καρδιάς και των πνευμόνων, καθώς και τον όγκο του κυκλοφορούντος αίματος και την ποσότητα των ούρων που εκκρίνονται.

Αλληλεπίδραση με άλλα φάρμακα

Οι οδηγίες χρήσης του "Sakubitril / Valsartan" δείχνουν ότι το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται ταυτόχρονα με τέτοια φάρμακα:

  1. Άλλοι αναστολείς ΜΕΑ. Αυτό μπορεί να αυξήσει την εμφάνιση αγγειοοιδήματος. Η χρήση του εν λόγω φαρμάκου επιτρέπεται μόνο 36 ώρες μετά την ακύρωση προηγούμενου ACE.
  2. "Αλισκιρίνη". Αυτό το φάρμακο δεν πρέπει να λαμβάνεται σε συνδυασμό με το φάρμακο που περιγράφεται για άτομα με νεφρική δυσλειτουργία και διαβήτη..
  3. Ανταγωνιστές υποδοχέα αγγειοτασίνης. Αυτή η απαγόρευση οφείλεται στο γεγονός ότι το "Sakubitril + Valsartan" είναι επίσης ανταγωνιστής υποδοχέα αγγειοτενσίνης.

Είναι απαραίτητο να ληφθεί υπόψη η λήψη τέτοιων φαρμάκων ταυτόχρονα με το εν λόγω φάρμακο:

  1. Κρεβάτια (αναστολείς αναγωγάσης). Μελέτες έχουν δείξει ότι η ουσία sacubitrile μπορεί να ενισχύσει την έκθεση των σκελετών κρεβατιού.
  2. Σιλντεναφίλ. Σε ασθενείς με υψηλή αρτηριακή πίεση, η ταυτόχρονη χορήγηση Sakubitril και Sildenafil αύξησε την αντιυπερτασική δράση.
  3. Παρασκευάσματα που περιέχουν κάλιο στη σύνθεσή τους. Η ταυτόχρονη χρήση τέτοιων φαρμάκων (για παράδειγμα, "Amilorida") και "Sakubitril" προκαλεί αύξηση του καλίου στο αίμα και στον ορό - αύξηση της συγκέντρωσης της κρεατινίνης.
  4. Μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αναστολείς της κυκλοοξυγενάσης-2. Η χρήση αυτών των φαρμάκων ταυτόχρονα με το "Sakubitril" από ασθενείς άνω των 65 ετών ή με υπογλυκαιμία, η λήψη διουρητικών, με νεφρική ανεπάρκεια, μπορεί να αυξήσει τη νεφρική τους δυσλειτουργία. Εάν στους ασθενείς αυτούς συνταγογραφείται το "Sakubitril + Valsartan", θα πρέπει να παρακολουθούν τακτικά τη λειτουργία των νεφρών.
  5. Παρασκευάσματα λιθίου. Σε ασθενείς που έλαβαν ταυτόχρονα αυτά τα φάρμακα και το Sakubitril, παρατηρήθηκε αύξηση του λιθίου στο αίμα, η οποία προκάλεσε συμπτώματα δηλητηρίασης.
  6. Πρωτεΐνες φορέα. Δεδομένου ότι οι ουσίες sacubitril και βαλσαρτάνη είναι υποστρώματα πρωτεϊνών φορέων, η ταυτόχρονη χορήγηση πολλών τέτοιων φαρμάκων μπορεί να προκαλέσει αύξηση της συστημικής έκθεσής τους..

Δεν υπήρχαν σημαντικές επιδράσεις της αλληλεπίδρασης του φαρμάκου που εξετάστηκε στο άρθρο με τέτοια φάρμακα για την υγεία του ασθενούς:

  1. "Φουροσεμίδη", "Διγοξίνη", "Βαρφαρίνη", "Αμλοδιπίνη", "Ομεπραζόλη", "Υδροχλωροθειαζίδη", "μετφορμίνη", "Καρβεντοπόλη", "Νιτρογλυκερίνη" (με ενδοφλέβια χορήγηση).
  2. Με συνδυασμένα φάρμακα "Ethinylestradiol", "Levonorgestrel".

Δεν αναμένονται αλληλεπιδράσεις κατά τη λήψη του εν λόγω φαρμάκου με φάρμακα:

Η πιθανότητα αλληλεπίδρασης του "Sakubitril" με ισοένζυμα του συστήματος κυτοχρώματος P450 είναι πολύ μικρή.

Οδήγηση οχημάτων, κατανάλωση αλκοόλ

Δεν υπάρχουν δεδομένα σχετικά με την επίδραση του φαρμάκου "Sakubitril + Valsartan" στην ικανότητα οδήγησης οχημάτων. Οι ειδικοί προβλέπουν ότι μπορεί να υπάρχει βραχυπρόθεσμη ζάλη, θολότητα της συνείδησης. Επομένως, δεν συνιστάται η οδήγηση οχημάτων κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το εν λόγω φάρμακο. Επίσης, κατά τη διάρκεια αυτής της περιόδου, δεν μπορείτε να εργαστείτε με μηχανισμούς και να εκτελέσετε ενέργειες που απαιτούν αυξημένη προσοχή..

Απαγορεύεται αυστηρά η κατανάλωση ποτών που περιέχουν αλκοόλ κατά τη διάρκεια της θεραπείας με το "Sakubitril / Valsartan".

Αναλογικά

Ως εκ τούτου δεν υπάρχουν ανάλογα Sakubitril / Valsartan. Υπάρχουν φάρμακα που έχουν την ίδια σύνθεση, αλλά παράγονται από άλλους κατασκευαστές και με διαφορετικό όνομα. Ένα από αυτά είναι το "Uperio". Το φάρμακο παράγεται στην Ιταλία και την Ελβετία. Περιέχει επίσης τις ουσίες βαλσαρτάνη και σακουβιτρίλη. Ο μηχανισμός δράσης είναι ο ίδιος με αυτόν του φαρμάκου που αναφέρεται στο άρθρο. Διατίθεται σε κυψέλες (14 δισκία σε ένα). Η συσκευασία μπορεί να περιέχει 2 ή 4 κυψέλες.

Ένα άλλο φάρμακο ονομάζεται Intresto. Περιέχει επίσης δύο κύρια συστατικά - τη βαλσαρτάνη και τη σακουβιτρίλη. Όλα τα χαρακτηριστικά αυτού του φαρμάκου και αυτά που αναφέρονται στο άρθρο είναι ίδια. Διατίθεται σε κυψέλες (14 δισκία) ή σε πλαστικά δοχεία (60 δισκία).

Επιπλέον πληροφορίες

Η διάρκεια ζωής του φαρμάκου "Sakubitril and Valsartan" είναι 30 μήνες, υπό την προϋπόθεση ότι βρίσκεται σε δωμάτιο με θερμοκρασία αέρα +25 βαθμούς Κελσίου. Κρατήστε το φάρμακο σε σκοτεινό, ξηρό μέρος, μακριά από έντονο ηλιακό φως και υγρασία. Μην αποθηκεύετε το φάρμακο στο μπάνιο, καθώς η υψηλή υγρασία μπορεί να επηρεάσει αρνητικά τις φαρμακευτικές του ιδιότητες..

Είναι απαραίτητο να απομακρύνετε το φάρμακο από κατοικίδια και ανήλικα άτομα. Δεν συνιστάται να ξεπλένετε το φάρμακο στην τουαλέτα ή να στραγγίζετε. Απαγορεύεται η χρήση του φαρμάκου μετά την ημερομηνία λήξης. Το "Sakubitril + Valsartan" διανέμεται μόνο με ιατρική συνταγή.

Risedronate-Teva: οδηγίες χρήσης

Φόρμα δοσολογίας

Επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία, 35 mg και 75 mg

Σύνθεση

Ένα δισκίο περιέχει

δραστική ουσία - ρισεδρονικό νάτριο 35 mg ή 75 mg (ισοδύναμο με το ρισεδρονικό οξύ 32,5 mg ή 69,6 mg, αντίστοιχα).

έκδοχα: μονοϋδρική λακτόζη, άμυλο αραβοσίτου,

προζελατινοποιημένο άμυλο, άνυδρο κολλοειδές διοξείδιο του πυριτίου (αεροζόλ 200), στεαρυλ φουμαρικό νάτριο, στεατικό μαγνήσιο

σύνθεση κελύφους για δοσολογία 35 mg: Opadry II 85F23987 Πορτοκάλι (πολυβινυλική αλκοόλη, διοξείδιο του τιτανίου (E171), μακρογόλη, κίτρινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172) και κόκκινο οξείδιο του σιδήρου (Ε 172).

σύνθεση του κελύφους για δοσολογία 75 mg: Opadry II 85F240031 Ροζ (πολυβινυλική αλκοόλη, διοξείδιο του τιτανίου (E171), μακρογόλη, ερυθρό οξείδιο του σιδήρου (E 172).

Περιγραφή

Στρογγυλά δισκία, επικαλυμμένα με πορτοκαλί, χαραγμένα με "R35" στη μία πλευρά και λεία στην άλλη (για δοσολογία 35 mg).

Στρογγυλά, ροζ επικαλυμμένα δισκία χαραγμένα με "R75" στη μία πλευρά και λεία στην άλλη (για δόση 75 mg).

Φαρμακοθεραπευτική ομάδα.

Προετοιμασίες για τη θεραπεία ασθενειών του μυοσκελετικού συστήματος. Προετοιμασίες για τη θεραπεία ασθενειών των οστών. Φάρμακα που επηρεάζουν τη δομή και την ανοργανοποίηση των οστών. Διφωσφονικά. Ριζοδρονικό οξύ.

Κωδικός ATX M05BA07

Φαρμακολογικές ιδιότητες

Μετά την από του στόματος χορήγηση, η μέγιστη συγκέντρωση της ρισεδρονάτης επιτυγχάνεται μετά από 1 ώρα.

Η μέση βιοδιαθεσιμότητα κατά τη λήψη του δισκίου στο εσωτερικό είναι 0,63% και μειώνεται εάν το ρισεδρονικό νάτριο λαμβάνεται μαζί με τροφή. Η βιοδιαθεσιμότητα του risendronate μειώνεται κατά 50% και 30% κατά τη λήψη ενός δισκίου του φαρμάκου 30 λεπτά και 1 ώρα μετά τα γεύματα, αντίστοιχα.

Η λήψη δισκίου 75 mg με σκληρό νερό έχει βρεθεί ότι μειώνει τη βιοδιαθεσιμότητα κατά περίπου 60% σε σύγκριση με το μαλακό νερό. Η βιοδιαθεσιμότητα σε άνδρες και γυναίκες είναι η ίδια.

Η μέση τιμή ισορροπίας κατανομής στο πλάσμα αίματος στους ανθρώπους είναι 6,3 l / kg σωματικού βάρους. Η δέσμευση πρωτεϊνών πλάσματος είναι περίπου 24%.

Περίπου το ήμισυ της απορροφούμενης δόσης απεκκρίνεται στα ούρα σε διάστημα 24 ωρών, το 85% της δόσης που χορηγείται ενδοφλεβίως απεκκρίνεται στα ούρα μετά από 28 ημέρες. Η μέση νεφρική κάθαρση είναι 105 ml / min και η μέση συνολική κάθαρση είναι 122 ml / min. Η διαφορά στην κάθαρση μπορεί να οφείλεται στην απορρόφηση στον ιστό των οστών. Η νεφρική κάθαρση είναι ανεξάρτητη από τη συγκέντρωση και έχει μια γραμμική σχέση μεταξύ της νεφρικής κάθαρσης και της κάθαρσης κρεατινίνης. Το απορροφημένο ρισεδρονικό νάτριο απεκκρίνεται αμετάβλητο στα κόπρανα. Μετά την από του στόματος χορήγηση, το προφίλ AUC δείχνει τρεις φάσεις αποβολής με τελικό χρόνο ημιζωής 480 ώρες..

Risedronate Sodium - Bone Resorption Inhibitor είναι ένα διφωσφονικό πυριδινύλιο που συνδέεται με κρυστάλλους υδροξυαπατίτη στον ιστό των οστών και αναστέλλει την απορρόφηση των οστών που προκαλείται από οστεοκλάστες. Ταυτόχρονα, διατηρείται η δραστηριότητα των οστεοβλαστών και η διαδικασία σχηματισμού και ανοργανοποίησης του οστικού ιστού..

Ενδείξεις χρήσης

- θεραπεία μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης για τη μείωση του κινδύνου καταγμάτων της σπονδυλικής στήλης.

- θεραπεία διαγνωσμένης μετεμμηνοπαυσιακής οστεοπόρωσης για τη μείωση του κινδύνου καταγμάτων ισχίου

- θεραπεία της οστεοπόρωσης σε άνδρες με υψηλό κίνδυνο καταγμάτων (μόνο δόσεις 35 mg)

Τρόπος χορήγησης και δοσολογία

Για δοσολογία 35 mg, ένα δισκίο από το στόμα μία φορά την εβδομάδα. Το δισκίο πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ημέρα κάθε εβδομάδα, τουλάχιστον 30 λεπτά πριν από το πρώτο γεύμα ή ποτό (εκτός από το πόσιμο νερό) και άλλα φάρμακα εκείνη την ημέρα. Εάν έχει παραλειφθεί μια δόση, πρέπει να πάρετε ένα δισκίο το επόμενο πρωί μετά τη χαμένη ημέρα. Στη συνέχεια, πρέπει να επιστρέψετε στο συνηθισμένο σχήμα για τη λήψη ρισεδρονάτης, δηλ. ένα δισκίο την εβδομάδα. Μην πάρετε 2 δισκία σε μία ημέρα.

Για δοσολογία 75 mg, ένα δισκίο 75 mg από το στόμα για δύο συνεχόμενες ημέρες μία φορά το μήνα. Το πρώτο δισκίο πρέπει να λαμβάνεται την ίδια ημέρα κάθε μήνα, ακολουθούμενο από το δεύτερο δισκίο την επόμενη μέρα. Οι ασθενείς που έχασαν μια δόση πρέπει να λαμβάνουν ένα δισκίο το πρωί μετά τη χαμένη ημέρα, το αργότερο 7 ημέρες πριν από τη λήψη της προγραμματισμένης δόσης τον επόμενο μήνα. Οι ασθενείς θα πρέπει στη συνέχεια να επιστρέψουν στο συνηθισμένο σχήμα ρισεδρονάτης, δηλαδή, για δύο συνεχόμενες ημέρες κάθε μήνα..

Τα δισκία Risedronate-Teva πρέπει να λαμβάνονται 30 λεπτά πριν από τα γεύματα, άλλα φάρμακα ή πρόσληψη υγρών (εκτός από το απλό νερό) την ημέρα της πρόσληψης. Τα δισκία πρέπει να καταπίνονται ολόκληρα με ένα ποτήρι καθαρό νερό, ενώ κάθεστε ή στέκεστε και μην ξαπλώνετε για 30 λεπτά μετά τη λήψη.

Τα δισκία δεν πρέπει να μασήσουν ή να απορροφηθούν λόγω πιθανής εξέλκωσης του άνω γαστρεντερικού σωλήνα.

Σε περίπτωση ανεπαρκούς πρόσληψης ασβεστίου και βιταμίνης D από τα τρόφιμα, θα πρέπει να παρέχεται επιπλέον πρόσληψη.

Η βέλτιστη διάρκεια της θεραπείας με διφωσφονικά για την οστεοπόρωση δεν έχει τεκμηριωθεί. Εάν απαιτείται μακροχρόνια θεραπεία, είναι απαραίτητο να επαναξιολογείτε περιοδικά την αναλογία οφέλους και δυνητικού κινδύνου ξεχωριστά για κάθε ασθενή, ειδικά μετά τη χρήση για 5 ή περισσότερα χρόνια.

Με μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης άνω των 35 ml / min), δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης.

Δεν απαιτείται προσαρμογή της δόσης σε ηλικιωμένους ασθενείς

Παρενέργειες

Παρατίθεται παρακάτω με σειρά (συχνότητα έναντι εικονικού φαρμάκου που εμφανίζεται σε παρένθεση): πολύ συχνή (≥ 1/10). συχνά (≥ 1/100 ≥,

Αντενδείξεις

- δυσανεξία στη ρισεδρονάτη ή σε οποιοδήποτε από τα πληρωτικά

- σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης

Αλληλεπιδράσεις με άλλα φάρμακα

Δεν έχουν διεξαχθεί επίσημες μελέτες για τη μελέτη της αλληλεπίδρασης του φαρμάκου με άλλες ουσίες, ωστόσο, κατά τη διάρκεια κλινικών μελετών κλινικά σημαντικών αλληλεπιδράσεων του ρισεδρονάτης με άλλα φάρμακα, συγκεκριμένα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα (ΜΣΑΦ), αναστολείς Η2-ισταμίνης, αναστολείς αντλίας πρωτονίων, αντιόξινα, αποκλειστές του «αργού» Δεν παρατηρήθηκαν κανάλια ασβεστίου, βήτα-αναστολείς, θειαζιδικά διουρητικά, γλυκοκορτικοστεροειδή, αντιπηκτικά, αντισπασμωδικά και καρδιακές γλυκοσίδες.

Με την ταυτόχρονη χορήγηση ρισεδρονικού οξέος και ακετυλοσαλικυλικού οξέος ή ΜΣΑΦ (3 ή περισσότερες ημέρες την εβδομάδα), η συχνότητα ανεπιθύμητων ενεργειών από το γαστρεντερικό σωλήνα δεν αυξήθηκε.

Εάν είναι απαραίτητο, είναι δυνατή η χρήση ρισεδρονικού οξέος σε συνδυασμό με θεραπεία αντικατάστασης ορμονών με οιστρογόνα.

Τρόφιμα, ποτά (εκτός από το απλό νερό) και φάρμακα που περιέχουν πολυσθενή κατιόντα όπως ασβέστιο, μαγνήσιο, σίδηρο και αλουμίνιο μπορούν να μειώσουν την απορρόφηση του ρισεδρονικού οξέος.

Το ρισεδρονικό οξύ δεν υφίσταται συστηματικό μεταβολισμό, δεν προκαλεί ισοένζυμα κυτοχρώματος 450 και συνδέεται ασθενώς με πρωτεΐνες, επομένως, η φαρμακοκινητική αλληλεπίδραση στο επίπεδο του μεταβολισμού ή η δέσμευση πρωτεϊνών είναι απίθανη.

Ειδικές Οδηγίες

Η αποτελεσματικότητα των διφωσφονικών στη θεραπεία της οστεοπόρωσης έχει αποδειχθεί μόνο σε ασθενείς με χαμηλή οστική πυκνότητα ή με ιστορικό καταγμάτων.

Μόνο το γήρας ή οι κλινικοί παράγοντες κινδύνου για κατάγματα δεν είναι επαρκείς λόγοι για την έναρξη της θεραπείας της οστεοπόρωσης με διφωσφονικά.

Περιορισμένα δεδομένα σχετικά με την αποτελεσματικότητα των διφωσφονικών (συμπεριλαμβανομένου του ρισεδρονικού οξέος) στην πρόληψη οστεοπορωτικών καταγμάτων σε ηλικιωμένους ασθενείς (> 80 ετών).

Ταυτόχρονα με τη λήψη του φαρμάκου, μην παίρνετε φαγητό, ποτά (εκτός από πόσιμο νερό) και φάρμακα που περιέχουν πολυσθενή κατιόντα (όπως ασβέστιο, μαγνήσιο, σίδηρο και αλουμίνιο), καθώς αυτό μπορεί να επηρεάσει την απορρόφηση του ρισεδρονικού οξέος.

Η πρόσληψη διφωσφονικού συνδέεται με οισοφαγίτιδα και έλκη του οισοφάγου. Επομένως, οι ασθενείς πρέπει να ακολουθούν αυστηρά τις οδηγίες για τη δοσολογία και τη μέθοδο χορήγησης (βλ. Παράγραφο "Τρόπος χορήγησης και δοσολογία"). Οι συστάσεις για τη λήψη του φαρμάκου είναι ιδιαίτερης σημασίας για ασθενείς με ασθένειες του οισοφάγου που επηρεάζουν τη δυνατότητα κατοχύρωσης του οισοφάγου, όπως η στένωση του οισοφάγου και η αχαλασία του οισοφάγου.

Ιδιαίτερη προσοχή πρέπει να δίνεται κατά τη λήψη του φαρμάκου από ασθενείς που δεν μπορούν να καθίσουν σε όρθια θέση ή να σταθούν για τουλάχιστον 30 λεπτά μετά τη λήψη του φαρμάκου (έλλειψη επαρκούς εμπειρίας με το φάρμακο σε αυτούς τους ασθενείς).

Πριν ξεκινήσετε τη θεραπεία, η υποκαλιαιμία πρέπει να διορθωθεί, καθώς και άλλες παθολογίες που επηρεάζουν τον μεταβολισμό των οστών και των ανόργανων συστατικών (για παράδειγμα, δυσλειτουργία των παραθυρεοειδών αδένων, έλλειψη βιταμίνης D).

Σε περίπτωση ανεπαρκούς πρόσληψης ασβεστίου και βιταμίνης D από την τροφή, είναι απαραίτητη η πρόσθετη πρόσληψή τους.

Οστεονέκρωση της κάτω γνάθου (VLF). Οι ασθενείς με παράγοντες κινδύνου για την ανάπτυξη οστεονέκρωσης της κάτω γνάθου (VLF), όπως η παρουσία καρκίνου, χημειοθεραπείας και / ή ακτινοβολίας, γλυκοκορτικοστεροειδών, κακής στοματικής υγιεινής, συνιστάται να συμβουλευτούν έναν οδοντίατρο πριν συνταγογραφήσουν διφωσφονικά. Επιπλέον, η χειρουργική επέμβαση των γνάθων πρέπει να αποφεύγεται εάν είναι δυνατόν σε αυτούς τους ασθενείς. Εάν εμφανιστεί οστεονέκρωση σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με διφωσφονικά, η χειρουργική επέμβαση στη γνάθο μπορεί να επιδεινώσει την κατάσταση.

Δεν υπάρχουν ενδείξεις ότι η διακοπή της θεραπείας με διφωσφονικά σε ασθενείς που χρειάζονται χειρουργική επέμβαση στη γνάθο μειώνει τον κίνδυνο οστεονέκρωσης της γνάθου (VLF).

Με βάση την κλινική αξιολόγηση του θεράποντος ιατρού, καταρτίζεται ένα μεμονωμένο σχέδιο θεραπείας για κάθε μεμονωμένο ασθενή, λαμβάνοντας υπόψη την ισορροπία των οφελών και των κινδύνων.

Άτυπα κατάγματα του μηρού. Στο πλαίσιο της χρήσης διφωσφονικών, κυρίως από ασθενείς που λαμβάνουν μακροχρόνια θεραπεία οστεοπόρωσης, έχουν αναφερθεί περιστατικά άτυπων υπο-μηχανικών και διαφραγματικών καταγμάτων του μηριαίου οστού. Άτυπα εγκάρσια ή λοξά κατάγματα μπορεί να εμφανιστούν οπουδήποτε στο μηρό από το χαμηλότερο επίπεδο τροχαντήρα έως την υπερακονδυλική περιοχή. Κατάγματα μετά από δευτερεύοντα ή καθόλου τραύμα είναι συχνά διμερή, οπότε οι ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με διφωσφονικά και εκείνοι που είχαν κάταγμα μηριαίου αντίπλευρος μηριαίος. Έχει αναφερθεί επίσης κακή επούλωση τέτοιων καταγμάτων. Η διακοπή της διφωσφονικής θεραπείας σε ασθενείς με υποψία άτυπου κατάγματος ισχίου πρέπει να εξετάζεται μετά από εξατομικευμένη αξιολόγηση οφέλους / κινδύνου.

Εφαρμογή για διαταραχή της νεφρικής λειτουργίας

Αντενδείξεις: σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία (κάθαρση κρεατινίνης μικρότερη από 30 ml / λεπτό).

Σε ασθενείς με ήπια έως μέτρια νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης ≥ 30 ml / min), δεν απαιτείται προσαρμογή του σχήματος δοσολογίας των δισκίων Risedronate-Teva.

Υπάρχουν περιορισμένα κλινικά δεδομένα σχετικά με τη χρήση του ρισεδρονικού οξέος σε ασθενείς με σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια (κάθαρση κρεατινίνης

Υπερβολική δόση

Θεραπεία: αντιόξινα που περιέχουν μαγνήσιο, ασβέστιο ή αλουμίνιο, πλύση στομάχου.

Έντυπο απελευθέρωσης και συσκευασία

4 δισκία (για δοσολογία 35 mg), 2 δισκία (για δοσολογία 75 mg Νο. 4 και Νο. 8) ή 6 δισκία (για δόση 75 mg Νο. 12) τοποθετούνται σε κυψέλη από φύλλο αλουμινίου / πολυβινυλοχλωρίδιο και πολυβινυλιδενοχλωρίδιο. 1, 2 ή 3 συσκευασίες κυψέλης (για δοσολογία 35 mg) ή 2 ή 4 συσκευασίες κυψέλης (για δοσολογία 75 mg) μαζί με οδηγίες για ιατρική χρήση στην πολιτεία και οι ρωσικές γλώσσες τοποθετούνται σε κουτί από χαρτόνι.