Άμεσα αντιπηκτικά: ενδείξεις και αντενδείξεις. Επισκόπηση κεφαλαίων

Τα αντιπηκτικά είναι μία από τις ομάδες φαρμάκων που επηρεάζουν το σύστημα πήξης του αίματος, αποτρέποντας το σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία. Ανάλογα με τον μηχανισμό δράσης, αυτά τα φάρμακα συνήθως χωρίζονται σε 2 υποομάδες: άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά. Παρακάτω θα μιλήσουμε για την πρώτη ομάδα αντιπηκτικών - άμεση δράση.

Το σύστημα πήξης του αίματος: τα βασικά της φυσιολογίας

Η πήξη του αίματος είναι ένας συνδυασμός φυσιολογικών και βιοχημικών διεργασιών που στοχεύουν στη διακοπή της αιμορραγίας που έχει αρχίσει νωρίτερα. Αυτή είναι μια προστατευτική αντίδραση του σώματος, αποτρέποντας τη μαζική απώλεια αίματος..

Η πήξη του αίματος εμφανίζεται σε 2 στάδια:

  • πρωτογενής αιμόσταση;
  • ενζυματική πήξη.

Πρωτογενής αιμόσταση

Αυτή η περίπλοκη φυσιολογική διαδικασία περιλαμβάνει 3 δομές: το αγγειακό τοίχωμα, το κεντρικό νευρικό σύστημα και τα αιμοπετάλια. Όταν το τοίχωμα του αγγείου υποστεί ζημιά και αρχίσει η αιμορραγία, οι λείοι μύες που βρίσκονται σε αυτό γύρω από τη θέση διάτρησης συμπιέζονται και τα αγγεία σπαστούν. Η φύση αυτού του συμβάντος είναι αντανακλαστική, δηλαδή, εμφανίζεται ακούσια, μετά από ένα αντίστοιχο σήμα από το νευρικό σύστημα.

Το επόμενο βήμα είναι η προσκόλληση (κολλήσεως) των αιμοπεταλίων στη θέση βλάβης του αγγειακού τοιχώματος και η συσσωμάτωσή τους (κόλληση) μαζί. Μετά από 2-3 λεπτά, η αιμορραγία σταματά, καθώς η θέση του τραυματισμού εμποδίζεται από θρόμβο αίματος. Ωστόσο, αυτός ο θρόμβος είναι ακόμα χαλαρός και το πλάσμα του αίματος στο σημείο της βλάβης είναι ακόμη υγρό, επομένως, υπό ορισμένες συνθήκες, μπορεί να αναπτυχθεί αιμορραγία με ανανεωμένη δύναμη. Η ουσία της επόμενης φάσης της πρωτογενούς αιμόστασης είναι ότι τα αιμοπετάλια υποβάλλονται σε μια σειρά μεταμορφώσεων, ως αποτέλεσμα των οποίων απελευθερώνονται 3 παράγοντες πήξης του αίματος: η αλληλεπίδρασή τους οδηγεί στην εμφάνιση θρομβίνης και προκαλεί μια σειρά χημικών αντιδράσεων - ενζυματική πήξη.

Ενζυματική πήξη

Όταν εμφανίζονται ίχνη θρομβίνης στην περιοχή βλάβης στο τοίχωμα του αγγείου, ενεργοποιείται ένας καταρράκτης αντιδράσεων αλληλεπίδρασης παραγόντων πήξης ιστού με αίμα, εμφανίζεται ένας άλλος παράγοντας - η θρομβοπλαστίνη, η οποία αλληλεπιδρά με μια ειδική ουσία προθρομβίνη για να σχηματίσει ενεργή θρομβίνη. Αυτή η αντίδραση εμφανίζεται επίσης με τη συμμετοχή των αλάτων ασβεστίου. Η θρομβίνη αλληλεπιδρά με το ινωδογόνο και σχηματίζεται ινώδες, το οποίο είναι μια αδιάλυτη ουσία - τα νήματα της καθιζάνουν.

Το επόμενο στάδιο είναι η συμπίεση ή ανάκληση του θρόμβου αίματος, η οποία επιτυγχάνεται με συμπίεση, συμπίεση αυτού, ως αποτέλεσμα της οποίας διαχωρίζεται ένας διαφανής υγρός ορός αίματος.
Και το τελευταίο στάδιο είναι η διάλυση, ή λύση, ενός προηγουμένως σχηματισμένου θρόμβου. Κατά τη διάρκεια αυτής της διαδικασίας, πολλές ουσίες αλληλεπιδρούν μεταξύ τους και το αποτέλεσμα είναι η εμφάνιση στο αίμα του ενζύμου ινωδολυσίνης, το οποίο καταστρέφει τα νήματα ινώδους και το μετατρέπει σε ινωδογόνο.
Αξίζει να σημειωθεί ότι ορισμένες από τις ουσίες που εμπλέκονται στις διαδικασίες πήξης σχηματίζονται στο ήπαρ με την άμεση συμμετοχή της βιταμίνης Κ: μια ανεπάρκεια αυτής της βιταμίνης οδηγεί σε διαταραχές της πήξης.

Ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση άμεσων αντιπηκτικών

Τα φάρμακα αυτής της ομάδας χρησιμοποιούνται στις ακόλουθες περιπτώσεις:

  • να αποτρέψει το σχηματισμό θρόμβων αίματος ή να περιορίσει τον εντοπισμό τους σε όλα τα είδη χειρουργικών επεμβάσεων, ιδίως στην καρδιά και στα αιμοφόρα αγγεία.
  • σε περίπτωση προοδευτικής στηθάγχης και σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου.
  • με εμβολή και θρόμβωση βαθιών φλεβών και περιφερικών αρτηριών, εγκεφαλικών αγγείων, οφθαλμών, πνευμονικών αρτηριών.
  • με διάχυτη ενδοαγγειακή πήξη.
  • προκειμένου να αποφευχθεί η πήξη του αίματος κατά τη διάρκεια πολλών εργαστηριακών εξετάσεων ·
  • για τη διατήρηση της μειωμένης πήξης του αίματος κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης ή σε μηχανές καρδιά-πνεύμονα.

Κάθε ένα από τα αντιπηκτικά άμεσης δράσης έχει τις δικές του αντενδείξεις για χρήση, κυρίως:

Συνιστάται να είστε προσεκτικοί όταν συνταγογραφείτε αυτά τα φάρμακα σε πολύ υποσιτισμένους ασθενείς, κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, τις πρώτες 3-8 ημέρες μετά τον τοκετό ή τη χειρουργική επέμβαση, σε περίπτωση υψηλής αρτηριακής πίεσης.

Ταξινόμηση των άμεσων αντιπηκτικών

Ανάλογα με τα χαρακτηριστικά της δομής και του μηχανισμού δράσης, τα φάρμακα αυτής της ομάδας χωρίζονται σε 3 υποομάδες:

  • μη κλασματοποιημένα παρασκευάσματα ηπαρίνης (ηπαρίνη) ·
  • παρασκευάσματα ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους (Nadroparin, Enoxaparin, Dalteparin και άλλα)
  • ηπαρινινοειδή (Sulodexide, Pentosan polysulate);
  • άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης - παρασκευάσματα ιρουδίνης.

Μη κλασματοποιημένα παρασκευάσματα ηπαρίνης

Ο κύριος εκπρόσωπος των ναρκωτικών αυτής της κατηγορίας είναι άμεσα η ηπαρίνη.
Το αντιθρομβωτικό αποτέλεσμα αυτού του φαρμάκου έγκειται στην ικανότητα των αλυσίδων του να αναστέλλουν το κύριο ένζυμο της πήξης του αίματος, τη θρομβίνη. Η ηπαρίνη συνδέεται με το συνένζυμο - αντιθρομβίνη III, με αποτέλεσμα το τελευταίο να δεσμεύεται πιο ενεργά στην ομάδα των παραγόντων πήξης του πλάσματος, μειώνοντας τη δραστηριότητά τους. Με την εισαγωγή ηπαρίνης σε μεγάλη δόση, αναστέλλει επίσης τη μετατροπή του ινωδογόνου σε ινώδες.

Εκτός από τα παραπάνω, αυτή η ουσία έχει μια σειρά άλλων αποτελεσμάτων:

  • επιβραδύνει τη συσσώρευση και προσκόλληση αιμοπεταλίων, λευκοκυττάρων και ερυθροκυττάρων.
  • μειώνει το βαθμό αγγειακής διαπερατότητας.
  • βελτιώνει την κυκλοφορία του αίματος σε γειτονικά αγγεία, εξασφαλίσεις.
  • μειώνει τον σπασμό του αγγειακού τοιχώματος.

Η ηπαρίνη παράγεται με τη μορφή ενέσιμου διαλύματος (1 ml διαλύματος περιέχει 5000 IU δραστικού συστατικού), καθώς και σε μορφή πηκτωμάτων και αλοιφών, για τοπική χρήση.

Η ηπαρίνη ενίεται υποδορίως, ενδομυϊκά και ενδοφλεβίως.

Το φάρμακο δρα γρήγορα, αλλά, δυστυχώς, σχετικά βραχυπρόθεσμα - με μία μόνο ενδοφλέβια χορήγηση, αρχίζει να δρα σχεδόν αμέσως και το αποτέλεσμα διαρκεί 4-5 ώρες. Όταν εγχέεται σε μυ, το αποτέλεσμα αναπτύσσεται μετά από μισή ώρα και διαρκεί έως και 6 ώρες, με υποδόρια ένεση - μετά από 45-60 λεπτά και έως και 8 ώρες, αντίστοιχα.

Συχνά η ηπαρίνη συνταγογραφείται όχι μόνο, αλλά σε συνδυασμό με ινωδολυτικά και αντιαιμοπεταλιακούς παράγοντες.
Οι δόσεις είναι ατομικές και εξαρτώνται από τη φύση και τη σοβαρότητα της νόσου, καθώς και από τις κλινικές εκδηλώσεις και τις εργαστηριακές παραμέτρους.

Η δράση της ηπαρίνης πρέπει να παρακολουθείται προσδιορίζοντας τον APTT - ενεργοποιημένο μερικό χρόνο θρομβοπλαστίνης - τουλάχιστον μία φορά κάθε 2 ημέρες κατά την πρώτη εβδομάδα της θεραπείας και μετά λιγότερο συχνά - μία φορά κάθε 3 ημέρες.

Δεδομένου ότι το αιμορραγικό σύνδρομο μπορεί να αναπτυχθεί στο πλαίσιο της εισαγωγής αυτού του φαρμάκου, θα πρέπει να χορηγείται μόνο σε νοσοκομείο υπό τη συνεχή επίβλεψη ιατρικού προσωπικού..
Εκτός από τις αιμορραγίες, η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει την ανάπτυξη αλωπεκίας, θρομβοπενίας, υπεραλδοστερονισμού, υπερκαλιαιμίας και οστεοπόρωσης..

Τα τοπικά παρασκευάσματα ηπαρίνης είναι τα Lyoton, Linoven, Thrombophobe και άλλα. Χρησιμοποιούνται για την πρόληψη, καθώς και για την πολύπλοκη θεραπεία της χρόνιας φλεβικής ανεπάρκειας: αποτρέπουν το σχηματισμό θρόμβων αίματος στις σαφενώδεις φλέβες των κάτω άκρων και επίσης μειώνουν το πρήξιμο των άκρων, εξαλείφουν τη σοβαρότητα σε αυτά και μειώνουν τη σοβαρότητα του πόνου.

Παρασκευάσματα ηπαρίνης χαμηλού μοριακού βάρους

Αυτά είναι φάρμακα νέας γενιάς με τις ιδιότητες της ηπαρίνης, αλλά με πολλά πλεονεκτήματα. Απενεργοποιώντας τον παράγοντα Xa, μειώνουν σε μεγαλύτερο βαθμό τον κίνδυνο θρόμβων αίματος, ενώ η αντιπηκτική τους δράση είναι λιγότερο έντονη, πράγμα που σημαίνει ότι είναι λιγότερο πιθανό να εμφανιστούν αιμορραγίες. Επιπλέον, οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους απορροφώνται καλύτερα και δρουν περισσότερο, δηλαδή, για να επιτευχθεί το αποτέλεσμα, απαιτείται μικρότερη δόση του φαρμάκου και χαμηλότερη συχνότητα των ενέσεων. Επιπλέον, προκαλούν οστεοπόρωση και θρομβοπενία μόνο σε εξαιρετικές περιπτώσεις, σπάνια.

Οι κύριοι εκπρόσωποι των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους είναι η Dalteparin, η Enoxaparin, η Nadroparin, η Bemiparin. Ας εξετάσουμε καθένα από αυτά με περισσότερες λεπτομέρειες.

Δαλτεπαρίνη (Fragmin)

Η πήξη του αίματος επιβραδύνεται ελαφρώς. Καταστέλλει τη συσσωμάτωση, πρακτικά δεν επηρεάζει την πρόσφυση. Επιπλέον, έχει ορισμένες ανοσοκατασταλτικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες..
Διατίθεται σε μορφή ενέσιμου διαλύματος.

Το φάρμακο εγχέεται σε φλέβα ή υποδορίως. Απαγορεύεται η ενδομυϊκή χορήγηση. Δοσολογία σύμφωνα με το σχήμα, ανάλογα με την ασθένεια και τη σοβαρότητα της κατάστασης του ασθενούς. Όταν χρησιμοποιείτε dalteparin, μείωση του επιπέδου των αιμοπεταλίων στο αίμα, ανάπτυξη αιμορραγιών, καθώς και τοπικές και γενικές αλλεργικές αντιδράσεις.
Οι αντενδείξεις είναι παρόμοιες με αυτές άλλων φαρμάκων της ομάδας των άμεσων αντιπηκτικών (αναφέρονται παραπάνω).

Ενοξαπαρίνη (Clexane, Novoparin, Flenox)

Απορροφάται γρήγορα και πλήρως στην κυκλοφορία του αίματος όταν χορηγείται υποδορίως. Η μέγιστη συγκέντρωση παρατηρείται μετά από 3-5 ώρες. Ο χρόνος ημιζωής είναι περισσότερο από 2 ημέρες. Εκκρίνεται στα ούρα.

Διατίθεται σε μορφή ενέσιμου διαλύματος. Εισάγεται, κατά κανόνα, υποδορίως στην περιοχή του κοιλιακού τοιχώματος. Η δόση που χορηγείται εξαρτάται από την ασθένεια.
Οι παρενέργειες είναι τυπικές.
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείτε αυτό το φάρμακο σε ασθενείς επιρρεπείς σε βρογχόσπασμο..

Ναδροπαρίνη (Φραξιπαρίνη)

Εκτός από την άμεση αντιπηκτική δράση, έχει επίσης ανοσοκατασταλτικές και αντιφλεγμονώδεις ιδιότητες. Επιπλέον, μειώνει το επίπεδο β-λιποπρωτεϊνών και χοληστερόλης στο αίμα.
Όταν χορηγείται υποδορίως, απορροφάται σχεδόν πλήρως, η μέγιστη συγκέντρωση του φαρμάκου στο αίμα παρατηρείται μετά από 4-6 ώρες, ο χρόνος ημιζωής είναι 3,5 ώρες με την πρωτογενή και 8-10 ώρες με επαναλαμβανόμενη χορήγηση ναπροπαρίνης.

Κατά κανόνα, εγχέεται στον ιστό της κοιλιάς: υποδορίως. Η συχνότητα χορήγησης είναι 1-2 φορές την ημέρα. Σε ορισμένες περιπτώσεις, χρησιμοποιείται η ενδοφλέβια οδός χορήγησης, υπό τον έλεγχο των δεικτών πήξης του αίματος.
Οι δόσεις συνταγογραφούνται ανάλογα με την παθολογία.
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες και οι αντενδείξεις είναι παρόμοιες με αυτές άλλων φαρμάκων αυτής της ομάδας..

Βημιπαρίνη (Cybor)

Έχει έντονο αντιπηκτικό και μέτριο αιμορραγικό αποτέλεσμα.

Όταν χορηγείται υποδορίως, το φάρμακο απορροφάται γρήγορα και πλήρως στην κυκλοφορία του αίματος, όπου η μέγιστη συγκέντρωσή του παρατηρείται μετά από 2-3 ώρες. Ο χρόνος ημίσειας ζωής του φαρμάκου είναι 5-6 ώρες. Δεν υπάρχουν πληροφορίες σχετικά με τη μέθοδο έκπτωσης μέχρι σήμερα..

Έντυπο απελευθέρωσης - ενέσιμο διάλυμα. Οδός χορήγησης - υποδόρια.
Οι δόσεις και η διάρκεια της θεραπείας εξαρτώνται από τη σοβαρότητα της νόσου..
Οι ανεπιθύμητες ενέργειες και οι αντενδείξεις αναφέρονται παραπάνω..

Δεν συνιστάται η ταυτόχρονη χρήση του φαρμάκου με άλλα αντιπηκτικά, μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, συστηματικά γλυκοκορτικοειδή και δεξτράνη: όλα αυτά τα φάρμακα αυξάνουν την επίδραση της βημιπαρίνης, η οποία μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.

Ηπαρινοειδή

Αυτή είναι μια ομάδα ημι-συνθετικών βλεννοπολυσακχαριτών με ιδιότητες ηπαρίνης.
Τα φάρμακα αυτής της κατηγορίας δρουν αποκλειστικά στον παράγοντα Xa, ανεξάρτητα από την αγγειοτενσίνη III. Έχουν αντιπηκτικά, ινωδολυτικά και υπολιπιδαιμικά αποτελέσματα.

Χρησιμοποιούνται, κατά κανόνα, για τη θεραπεία ασθενών με αγγειοπάθειες που προκαλούνται από υψηλά επίπεδα γλυκόζης στο αίμα: σακχαρώδης διαβήτης. Επιπλέον, χρησιμοποιούνται για την πρόληψη της θρόμβωσης κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης και κατά τη διάρκεια χειρουργικών επεμβάσεων. Χρησιμοποιούνται επίσης για οξείες, υποξείες και χρόνιες παθήσεις αθηροσκληρωτικής, θρομβωτικής και θρομβοεμβολικής φύσης. Ενίσχυση της αντιαγγειακής επίδρασης της θεραπείας σε ασθενείς με στηθάγχη (δηλαδή, μείωση της σοβαρότητας του πόνου). Οι κύριοι εκπρόσωποι αυτής της ομάδας φαρμάκων είναι η σουλοδεξίνη και η πολυθειική πεντοζάνη..

Σουλοδεξίνη (Wessel Douai F)

Διατίθεται σε μορφή καψουλών και ενέσιμου διαλύματος. Συνιστάται να χορηγείται ενδομυϊκά εντός 2-3 εβδομάδων και στη συνέχεια να λαμβάνεται από το στόμα για άλλες 30-40 ημέρες. Η πορεία της θεραπείας - 2 φορές το χρόνο ή περισσότερο.
Κατά τη λήψη του φαρμάκου, ναυτία, έμετος, πόνος στο στομάχι, αιματώματα στο σημείο της ένεσης, είναι πιθανές αλλεργικές αντιδράσεις.
Αντενδείξεις - συχνές για τα παρασκευάσματα ηπαρίνης.

Πολυσουλφικό πεντοζάνη

Έντυπο απελευθέρωσης - επικαλυμμένα με λεπτό υμένιο δισκία και ενέσιμο διάλυμα.
Ο τρόπος χορήγησης και η δοσολογία ποικίλουν ανάλογα με τα χαρακτηριστικά της νόσου.
Όταν λαμβάνεται από το στόμα, απορροφάται σε μικρές ποσότητες: η βιοδιαθεσιμότητά της είναι μόνο 10%, στην περίπτωση υποδόριας ή ενδομυϊκής χορήγησης, η βιοδιαθεσιμότητα τείνει στο 100%. Η μέγιστη συγκέντρωση στο αίμα παρατηρείται 1-2 ώρες μετά την κατάποση, ο χρόνος ημίσειας ζωής ισούται με ημέρες ή περισσότερες.
Το υπόλοιπο φάρμακο είναι παρόμοιο με άλλα φάρμακα της αντιπηκτικής ομάδας.

Προετοιμασίες Hirudin

Η ουσία που εκκρίνεται από τους σιελογόνους αδένες του βδέλλου - ιρουδίνη - παρόμοια με τα παρασκευάσματα ηπαρίνης, έχει αντιθρομβωτικές ιδιότητες. Ο μηχανισμός δράσης του είναι να συνδέεται άμεσα με τη θρομβίνη και να την αναστέλλει ανεπανόρθωτα. Έχει μερική επίδραση σε άλλους παράγοντες πήξης του αίματος.

Όχι πολύ καιρό πριν, αναπτύχθηκαν παρασκευάσματα με βάση την ιρουδίνη - Piyavit, Revask, Girolog, Argatroban, αλλά δεν έλαβαν ευρεία χρήση, επομένως, μέχρι σήμερα δεν έχει συσσωρευτεί κλινική εμπειρία από τη χρήση τους..

Θα θέλαμε να πούμε ξεχωριστά για δύο σχετικά νέα φάρμακα με αντιπηκτικό αποτέλεσμα - το fondaparinux και το rivaroxaban..

Fondaparinux (Arixtra)

Αυτό το φάρμακο έχει αντιθρομβωτική δράση αναστέλλοντας εκλεκτικά τον παράγοντα Xa. Μόλις βρεθεί στο σώμα, το fondaparinux συνδέεται με την αντιθρομβίνη III και ενισχύει την εξουδετέρωση του παράγοντα Xa κατά αρκετές εκατοντάδες φορές. Ως αποτέλεσμα, η διαδικασία πήξης διακόπτεται, η θρομβίνη δεν σχηματίζεται, επομένως οι θρόμβοι δεν μπορούν να σχηματιστούν..

Απορροφάται γρήγορα και πλήρως μετά από υποδόρια χορήγηση. Μετά από μία μόνο ένεση του φαρμάκου, η μέγιστη συγκέντρωσή του στο αίμα παρατηρείται μετά από 2,5 ώρες. Στο αίμα, συνδέεται με την αντιθρομβίνη II, η οποία καθορίζει την επίδρασή της.

Αποβάλλεται κυρίως στα ούρα αμετάβλητα. Ο χρόνος ημιζωής είναι από 17 έως 21 ώρες, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς.

Διατίθεται σε μορφή ενέσιμου διαλύματος.

Η οδός χορήγησης είναι υποδόρια ή ενδοφλέβια. Δεν εφαρμόζεται ενδομυϊκά.

Η δοσολογία του φαρμάκου εξαρτάται από τον τύπο της παθολογίας.

Οι ασθενείς με μειωμένη νεφρική λειτουργία απαιτούν προσαρμογή της δόσης του Arixtra ανάλογα με την κάθαρση κρεατινίνης.

Το φάρμακο χρησιμοποιείται πολύ προσεκτικά σε ασθενείς με έντονη μείωση της ηπατικής λειτουργίας..
Δεν πρέπει να χρησιμοποιείται ταυτόχρονα με φάρμακα που αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας.

Rivaroxaban (Xarelto)

Αυτό είναι ένα φάρμακο με υψηλή επιλεκτικότητα δράσης σε σχέση με τον παράγοντα Xa, ο οποίος αναστέλλει τη δραστηριότητά του. Χαρακτηρίζεται από υψηλή βιοδιαθεσιμότητα (80-100%) όταν λαμβάνεται από το στόμα (δηλαδή, απορροφάται καλά στο γαστρεντερικό σωλήνα όταν λαμβάνεται από το στόμα).

Η μέγιστη συγκέντρωση της rivaroxaban στο αίμα παρατηρείται 2-4 ώρες μετά από μία από του στόματος χορήγηση.

Αποβάλλεται από το σώμα μισό με ούρα, μισό με κόπρανα. Ο χρόνος ημίσειας ζωής είναι από 5-9 έως 11-13 ώρες, ανάλογα με την ηλικία του ασθενούς.

Έντυπο απελευθέρωσης - δισκία.
Λαμβάνεται από το στόμα, ανεξάρτητα από το γεύμα. Όπως και με άλλα άμεσα αντιπηκτικά, η δοσολογία του φαρμάκου ποικίλλει ανάλογα με τον τύπο της νόσου και τη σοβαρότητά της..

Δεν συνιστάται η λήψη rivaroxaban σε ασθενείς που λαμβάνουν θεραπεία με ορισμένα αντιμυκητιασικά ή HIV φάρμακα, καθώς μπορεί να αυξήσουν τη συγκέντρωση του Xarelto στο αίμα, το οποίο μπορεί να προκαλέσει αιμορραγία.

Οι ασθενείς με σοβαρή νεφρική δυσλειτουργία χρειάζονται προσαρμογή της δόσης του rivaroxaban.
Οι γυναίκες αναπαραγωγικής ηλικίας πρέπει να προστατεύονται αξιόπιστα από την εγκυμοσύνη κατά τη διάρκεια της θεραπείας με αυτό το φάρμακο.

Όπως μπορείτε να δείτε, η σύγχρονη φαρμακολογική βιομηχανία προσφέρει μια σημαντική επιλογή αντιπηκτικών φαρμάκων άμεσης δράσης. Σε καμία περίπτωση, φυσικά, δεν μπορείτε να κάνετε αυτοθεραπεία, όλα τα φάρμακα, η δοσολογία και η διάρκεια χρήσης τους καθορίζονται μόνο από τον γιατρό, με βάση τη σοβαρότητα της νόσου, την ηλικία του ασθενούς και άλλους σημαντικούς παράγοντες.

Με ποιον γιατρό να επικοινωνήσετε

Τα άμεσα αντιπηκτικά συνταγογραφούνται από καρδιολόγο, φλεβολόγο, αγγειολόγο ή αγγειοχειρουργό, καθώς και από ειδικό για αιμοκάθαρση (νεφρολόγος) και αιματολόγο.

Αντιπηκτικά

Εγώ

Αντιπηκτικόεγω ειμαιnty (αντιπηκτική ουσία, ελληνικά αντι-κατά + λατινικά κοαγκούλια, coagulantis που προκαλούν πήξη)

φάρμακα που μειώνουν την πήξη του αίματος αναστέλλοντας το σχηματισμό ινώδους. Διάκριση A. άμεσης και έμμεσης δράσης.

Τα άμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους τόσο όταν εισάγονται στο σώμα όσο και in vitro. Τα φάρμακα αυτής της ομάδας περιλαμβάνουν μέσες και χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρίνες, ένα συμπύκνωμα φυσικής Α. Αντιθρομβίνης III (cybernin) και όξινου νατρίου. Οι μεσαίες μοριακές ηπαρίνες είναι παρασκευάσματα τυπικής μη κλασματοποιημένης ηπαρίνης - τα άλατα νατρίου και ασβεστίου (ηπαρίνη νατρίου και ηπαρίνη ασβεστίου). Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους που προέρχονται από την τυπική ηπαρίνη με αποπολυμερισμό περιλαμβάνουν νάτριο ντεταπαρίνης, νάτριο ενοξαπαρίνης, ασβέστιο ναπροπαρίνης, νάτριο ρεβιπαρίνης και νάτριο παρναπαρίνης. Ο μηχανισμός δράσης της τυπικής μη κλασματοποιημένης ηπαρίνης σχετίζεται με την αναστολή της δραστηριότητας της θρομβίνης και, σε μικρότερο βαθμό, με την απενεργοποίηση των παραγόντων IXa, Xa, XIa, XIIa, καλλικρεΐνης και ορισμένων άλλων παραγόντων αιμόστασης. Η αντιπηκτική δραστικότητα της ηπαρίνης εκδηλώνεται παρουσία συμπαράγοντων, μεταξύ των οποίων η πιο σημαντική είναι η πρωτεΐνη αντιθρομβίνης III, η οποία παρέχει το 80% της φυσικής αντιπηκτικής δράσης του αίματος..

Εκτός από την καταθλιπτική επίδραση στην πήξη του αίματος, η ηπαρίνη αναστέλλει τη δραστηριότητα της υαλουρονιδάσης, μειώνοντας έτσι την αγγειακή διαπερατότητα. Ωστόσο, η διαπερατότητα των αγγείων του εγκεφάλου και των νεφρών αυξάνεται υπό την επίδραση της ηπαρίνης. Η ηπαρίνη μειώνει τη συσσώρευση αιμοπεταλίων, αυξάνει ελαφρώς τις ινωδολυτικές ιδιότητες του αίματος. Η ηπαρίνη επιταχύνει τη στεφανιαία και νεφρική ροή του αίματος, έχει υποτασική επίδραση, την ικανότητα μείωσης της χοληστερόλης και των β-λιποπρωτεϊνών. Η επίδραση της ηπαρίνης στη μείωση των λιπιδίων σχετίζεται με αύξηση της δραστικότητας της λιπάσης λιποπρωτεΐνης. Με την καταστολή της συνεργατικής αλληλεπίδρασης των Τ- και Β-λεμφοκυττάρων, η ηπαρίνη έχει ανοσοκατασταλτική δράση. Υπό την επίδραση της ηπαρίνης, η διούρηση αυξάνεται, η απέκκριση ουρικού οξέος και ιόντων νατρίου από το σώμα αυξάνεται. Όταν χορηγείται ενδοφλεβίως, η αντιπηκτική δράση της ηπαρίνης νατρίου αναπτύσσεται ταχέως (μέσα σε λίγα λεπτά) και διαρκεί 4-5 ώρες (ανάλογα με τη δόση). Με την υποδόρια χορήγηση αυτού του φαρμάκου, το αποτέλεσμα εμφανίζεται μετά από 40-60 λεπτά, φτάνει στο μέγιστο μετά από 3-4 ώρες και διαρκεί 8-12 ώρες.

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, σε σύγκριση με την τυπική ηπαρίνη, αναστέλλουν τον παράγοντα Xa της πήξης του αίματος σε μεγαλύτερο βαθμό και σε μικρότερο βαθμό - τη θρομβίνη και έχουν ασθενέστερη επίδραση στην αγγειακή διαπερατότητα. Η αντισυσσωρευτική δράση των φαρμάκων σε αυτήν την ομάδα είναι ασήμαντη, με εξαίρεση το νάτριο ενοξαπαρίνης, στο οποίο η αντιθρομβωτική δράση είναι πιο έντονη από την αντιπηκτική. Η αντιθρομβίνη III αναστέλλει τη δραστηριότητα της θρομβίνης και άλλων παραγόντων πήξης του αίματος - IXa, Xa, XIa, XIIa. Το όξινο νάτριο, που χρησιμοποιείται μόνο για τη διατήρηση του αίματος, δεσμεύει ελεύθερα ιόντα ασβεστίου, τα οποία εμπλέκονται στο σχηματισμό θρομβοπλαστίνης και στη μετάβαση της προθρομβίνης σε θρομβίνη.

Η γενική ένδειξη για τη χρήση του A. είναι η τάση για θρόμβωση. Συγκεκριμένα, οι ηπαρίνες μεσαίου μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη ή τον περιορισμό του σχηματισμού θρόμβων, σε θρόμβωση και εμβολή των κύριων φλεβών και αρτηριών, εγκεφαλικών αγγείων, ματιών, σε σύνδρομο διάχυτης ενδοαγγειακής πήξης, σε μετεγχειρητική μετάγγιση αίματος σε ασθενείς με ιστορικό θρομβοεμβολής, σε εγχειρήσεις στην καρδιά και τα αιμοφόρα αγγεία, για να αποφευχθεί η πήξη του αίματος σε μηχανές καρδιακών πνευμόνων. Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται κυρίως για την πρόληψη και τη θεραπεία της θρόμβωσης βαθιάς φλέβας. Η αντιθρομβίνη III ενδείκνυται για τη θεραπεία και την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών σε συγγενή και επίκτητη ανεπάρκεια αυτού του παράγοντα, συμπεριλαμβανομένης της. κατά τη διάρκεια της αιμοκάθαρσης.

Αντενδείξεις για αντιπηκτική θεραπεία είναι ο κίνδυνος αιμορραγίας. Οι απόλυτες αντενδείξεις είναι μια προηγούμενη τάση για αιμορραγίες, σοβαρή αρτηριακή υπέρταση με ανεπαρκή απόκριση στην αντιυπερτασική θεραπεία, αιμορραγική αμφιβληστροειδοπάθεια, οισοφαγικές κιρσοί, διαφραγματική κήλη, γαστρεντερικές βλάβες με τάση για αυθόρμητη αιμορραγία, ανοιχτό πεπτικό έλκος ή εκτροπή αιμορραγικοί όγκοι, σοβαρή ηπατική ή νεφρική ανεπάρκεια, εγκεφαλική αθηροσκλήρωση σε ηλικιωμένους ασθενείς, εγκεφαλικά ανευρύσματα, ενδοκρανιακή αιμορραγία, σοβαρή διαβητική αμφιβληστροειδοπάθεια, υποξεία βακτηριακή ενδοκαρδίτιδα, τραυματικές αλλοιώσεις του c.n.s. Σχετικές αντενδείξεις - αθηροσκληρωτική αρτηριακή υπέρταση, κακώς ελεγχόμενη από αντιυπερτασικά φάρμακα, αλκοολισμό, στετόρροια, σοβαρές αιμορροΐδες.

Συχνές παρενέργειες ηπαρινών μεσαίου και χαμηλού μοριακού βάρους: αιμορραγίες, αλλεργικές αντιδράσεις, θρομβοπενία. Με την παρατεταμένη χρήση μεσαίων μοριακών ηπαρινών, είναι πιθανή μείωση της περιεκτικότητας της αντιθρομβίνης III στο αίμα, οστεοπόρωση και αναστρέψιμη αλωπεκία. Με παρεντερική χορήγηση χαμηλού μοριακού βάρους ηπαρινών, εμφανίζονται μερικές φορές αιματώματα και νέκρωση στο σημείο της ένεσης. Τα αιματώματα στο σημείο της ένεσης μπορούν επίσης να σχηματιστούν με ενδομυϊκή χορήγηση ηπαρινών μέσου μοριακού βάρους. Οι ανεπιθύμητες ενέργειες (ζάλη, ναυτία, δυσάρεστη γεύση στο στόμα, πόνος στο στήθος, πυρετός) είναι σπάνιες όταν χρησιμοποιείται αντιθρομβίνη III..

Η πιο επικίνδυνη επιπλοκή της θεραπείας του Α είναι οι αιμορραγικές αντιδράσεις. Ο κίνδυνος εμφάνισης αιμορραγικών επιπλοκών αυξάνεται με τη συνδυασμένη χρήση ηπαρίνης με έμμεση δράση και με φάρμακα που μειώνουν τη συσσώρευση αιμοπεταλίων. Τα αλκαλοειδή Ergot, η τετρακυκλίνη, τα αντιισταμινικά και η νικοτίνη αποδυναμώνουν την επίδραση της ηπαρίνης. Σε περίπτωση αιμορραγικών επιπλοκών, το Α. Ακυρώνεται. Στη θεραπεία με ηπαρίνη, εάν είναι απαραίτητο, συνταγογραφείται ανταγωνιστής ηπαρίνης - θειική πρωταμίνη, η οποία σχηματίζει αδρανή σύμπλοκα με ηπαρίνη.

Προκειμένου να αποφευχθεί η εμφάνιση αιμορραγικών επιπλοκών, η αντιπηκτική θεραπεία πρέπει να πραγματοποιείται υπό στενή παρακολούθηση της κατάστασης του συστήματος πήξης του αίματος. (Σύστημα πήξης του αίματος) Στη θεραπεία με ηπαρίνη, ο χρόνος πήξης του αίματος συνήθως προσδιορίζεται (την πρώτη εβδομάδα της θεραπείας, τουλάχιστον 1 φορά σε 2 ημέρες και μετά - 1 φορά σε 3 ημέρες). Ο προσδιορισμός του παράγοντα VII είναι επίσης σημαντικός, δεδομένου ότι είναι το πιο ευκίνητο και η αιμορραγία μπορεί να συμβεί με μείωση του επιπέδου μόνο αυτού του παράγοντα, ακόμη και με φυσιολογική συγκέντρωση των παραγόντων II, XI και X. Δεδομένου ότι η αιματουρία είναι ένα από τα πρώτα σημάδια υπερδοσολογίας A., είναι απαραίτητο να ελέγχετε περιοδικά τα ούρα.

Η κύρια A. άμεση δράση, οι δόσεις τους, οι μέθοδοι εφαρμογής, οι μορφές απελευθέρωσης δίνονται παρακάτω.

Η αντιθρομβίνη III (cybernin) είναι μια λυοφιλοποιημένη ξηρή ουσία για ένεση σε φιαλίδια (500 IU και 1000 IU) πλήρης με διαλύτη (1 ml του τελικού διαλύματος περιέχει 50 IU της δραστικής ουσίας). Χορηγείται παρεντερικά, οι δόσεις προσδιορίζονται ξεχωριστά ανάλογα με την ανεπάρκεια ή την κατανάλωση (σε αιμοκάθαρση) της αντιθρομβίνης III. Όταν το φάρμακο χορηγείται σε δόση 1 IU / kg, η δραστικότητα της αντιθρομβίνης III στο αίμα του ασθενούς αυξάνεται κατά περίπου 1% του φυσιολογικού επιπέδου αυτού του παράγοντα. Για προφυλακτικούς σκοπούς, το φάρμακο χορηγείται σε 1000-2000 IU ανά ημέρα. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, η αρχική δόση του φαρμάκου είναι 1000-2000 IU, η επόμενη δόση είναι 2000-3000 IU. Το φάρμακο χορηγείται σε 500 IU κάθε 4-6 ώρες ή με μακροχρόνια έγχυση στάγδην. Η χρήση του φαρμάκου πραγματοποιείται υπό τον έλεγχο του επιπέδου της αντιθρομβίνης III στο πλάσμα. Κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, το φάρμακο χορηγείται σύμφωνα με αυστηρές ενδείξεις. Η ασφάλεια και η αποτελεσματικότητα της αντιθρομβίνης III στα παιδιά δεν έχει τεκμηριωθεί..

Νάτριο ηπαρίνης (ηπαρίνη, θρομβοφόβο, κ.λπ.) - ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες 0,25 ml και 5 ml (5000 IU σε 1 ml). διάλυμα για ενδομυϊκή και ενδοφλέβια χορήγηση σε αμπούλες 1 ml (5000 IU σε 1 ml) · διάλυμα σε φιαλίδια των 5 ml (5000, 10000 και 20.000 IU σε 1 ml). Για παρεντερική χορήγηση, η δόση του φαρμάκου επιλέγεται ξεχωριστά, λαμβάνοντας υπόψη την κλινική κατάσταση, την ηλικία του ασθενούς, τη μορφή δοσολογίας που χρησιμοποιείται.

Σε περίπτωση περιφερικής αγγειακής θρόμβωσης, η ηπαρίνη νατρίου χορηγείται ενδοφλεβίως στην αρχή 20.000-30.000 IU, στη συνέχεια 60.000-80.000 IU / ημέρα. Σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, 15.000-20.000 IU χορηγείται αρχικά ενδοφλεβίως, ακολουθούμενη από 5-6 ημέρες ενδομυϊκά σε ημερήσια δόση έως 40.000 IU / ημέρα (5.000-10.000 IU κάθε 4 ώρες). Ξεκινώντας από 3-4 ημέρες, εκτός από την ηπαρίνη, συνταγογραφούνται έμμεσα αντιπηκτικά. 1-2 ημέρες πριν από την κατάργηση της ηπαρίνης, η δόση μειώνεται σταδιακά (κατά 5000-2500 IU με κάθε ένεση). Σε σοβαρή θρόμβωση της πνευμονικής αρτηρίας, η ηπαρίνη αρχικά χορηγείται ενδοφλεβίως σε δόση 40.000-60.000 IU για 4-6 ώρες, και στη συνέχεια - ενδοφλεβίως σε ημερήσια δόση 40.000 IU. Για την πρόληψη της θρόμβωσης, η ηπαρίνη νατρίου ενίεται κάτω από το δέρμα της κοιλιάς, 5000 IU 2 φορές την ημέρα.

Το νάτριο ηπαρίνης είναι μέρος της αλοιφής ηπαρίνης, της αλοιφής και του πηκτώματος "Thrombophobe", τα οποία χρησιμοποιούνται εξωτερικά για επιφανειακή θρομβοφλεβίτιδα των άκρων, θρόμβωση αιμορροϊδικών φλεβών.

Το ασβέστιο ηπαρίνης (καλσιπαρίνη) είναι ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες 0,2 και 0,5 ml (25,000 IU σε 1 ml), πλήρες με βαθμονομημένες σύριγγες. Εγχύεται κάτω από το δέρμα της κοιλιάς με διάστημα 12 ωρών. Όταν συνταγογραφείται για προφυλακτικούς σκοπούς, η αρχική δόση είναι 1250 IU / 10 kg, για θεραπευτικούς σκοπούς - 2500 IU / 10 kg, οι επόμενες δόσεις καθορίζονται ανάλογα με τις παραμέτρους πήξης.

Το νατριούχο νταλτεπαρίνη (fragmin) είναι ενέσιμο διάλυμα σε αμπούλες 1 ml (10000 IU σε 1 ml) και σε σωλήνες σύριγγας 0,2 ml (2500 IU και 5000 IU σε 1 σύριγγα). Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια αιμοκάθαρση σε ασθενείς με οξεία και χρόνια νεφρική ανεπάρκεια, κατά την προ και μετεγχειρητική περίοδο για την πρόληψη θρομβοεμβολισμού, θρόμβωσης βαθιάς φλέβας, πνευμονικής εμβολής. Χορηγείται ενδοφλεβίως (εκτόξευση ή στάγδην) ή υποδορίως. Η δόση ορίζεται ξεχωριστά. Για προφυλακτικούς σκοπούς στις προ-και μετεγχειρητικές περιόδους, το φάρμακο εγχέεται υποδορίως, συνήθως 2500 IU μία φορά την ημέρα για 5-7 ημέρες. για θεραπευτικούς σκοπούς - ενδοφλεβίως ή υποδορίως, συνήθως σε δόση 100-120 IU / kg κάθε 12 ώρες.

Το ασβέστιο Nadroparin (fraxiparin) είναι ενέσιμο διάλυμα σε βαθμονομημένες σύριγγες των 0,3 ml (2850 IU), 0,6 ml (5700 IU) και 1 ml (9500 IU). Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της θρόμβωσης βαθιάς φλέβας. Εγχύεται στον υποδόριο ιστό της κοιλιάς σε 5000-15000 IU μία φορά την ημέρα.

Νάτριο παρναρίνης (fluxum) - ενέσιμο διάλυμα σε σύριγγες 0,3 ml (3200 IU). 0,4 ml (4250 IU); 0,6 ml (6400 IU) και 1,2 ml (12800 IU). Χρησιμοποιείται για την πρόληψη και τη θεραπεία της βαθιάς θρόμβωσης. Ένεση υποδορίως στην περιοχή της γλουτιαίας σε δόση 3200-6400 IU μία φορά την ημέρα.

Το νατριούχο ρεβιπαρίνη (κλεβαρίνη) είναι ενέσιμο διάλυμα σε σύριγγες 0,25 ml (1750 anti-Xa IU σε 1 σύριγγα). Χρησιμοποιείται για την πρόληψη της θρόμβωσης και της εμβολής κατά τη διάρκεια της χειρουργικής επέμβασης. Εγχύεται υποδορίως 1750 IU / ημέρα για 7-10 ημέρες ή περισσότερο. Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες: δευτερογενής υποαλδοστερονισμός με οξέωση, υπερκαλιαιμία (συνήθως παρατηρείται σε ασθενείς με νεφρική ανεπάρκεια και σακχαρώδη διαβήτη). Πρόσθετες αντενδείξεις: I τρίμηνο της εγκυμοσύνης, απειλούμενη αποβολή, γαλουχία. Το φάρμακο πρέπει να χρησιμοποιείται με προσοχή στην υπέρταση..

Νάτριο ενοξαπαρίνης (κλεξάνιο) - ενέσιμο διάλυμα σε σύριγγες 0,2. 0,4; 0,6; 0,8 και 1 ml (100 mg σε 1 ml). Ενδείκνυται για την πρόληψη του θρομβοεμβολισμού, ειδικά στην ορθοπεδική και γενική χειρουργική πρακτική, για τη θεραπεία της θρόμβωσης βαθιάς φλέβας και για αιμοκάθαρση. Εγχύεται υποδορίως στην πρόσθια ή οπίσθια πλευρική περιοχή του κοιλιακού τοιχώματος στο επίπεδο της ζώνης, για την πρόληψη θρομβοεμβολισμού, 20-40 mg 1 φορά την ημέρα, για τη θεραπεία της θρόμβωσης βαθιάς φλέβας - 1 mg / kg κάθε 12 ώρες, με αιμοκάθαρση - 0,5— 1 mg / kg. Δεν συνιστάται για χρήση κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης, της γαλουχίας.

Τα έμμεσα αντιπηκτικά διαφέρουν από την ηπαρίνη και άλλα αντιπηκτικά που ενεργούν πρωτίστως από το γεγονός ότι η επίδρασή τους δεν εκδηλώνεται in vitro, αλλά αναπτύσσεται μόνο όταν εισάγονται στο σώμα. Όσον αφορά τη χημική του δομή, οι ενώσεις έμμεσης δράσης ανήκουν σε δύο διαφορετικές κατηγορίες χημικών ενώσεων - παράγωγα ινδαδιόνης (φαινυλίνη) και παράγωγα 4-υδροξυκουμαρίνης (ακενοκουμαρόλη, φεπρομαρόνη, όξινο οξικό αιθυλεστέρα). Ο μηχανισμός δράσης αυτών των ουσιών σχετίζεται με την αναστολή της σύνθεσης στο ήπαρ των παραγόντων πήξης του αίματος II (προθρομβίνη), VII (προκορβίνη), IX (χριστουγεννιάτικος παράγοντας) και Χ (παράγοντας ισχύος stewart). Ο σχηματισμός αυτών των παραγόντων εξαρτάται από τη βιταμίνη Κ1, που είναι απαραίτητο για τον μεταβιβωμικό μετασχηματισμό των προδρόμων τους. Βιταμίνη Κ1 μετατρέπεται σε δραστική μορφή στα μικροσώματα του ήπατος υπό την επίδραση της εποξειδικής αναγωγάσης. Α. Έμμεσης δράσης μπλοκάρει αυτό το ένζυμο και, ως αποτέλεσμα, παρεμβαίνει στη σύνθεση των παραπάνω παραγόντων της πήξης του αίματος. Μια συγκεκριμένη τιμή στην επίδραση της A. έμμεσης δράσης είναι επίσης η ικανότητά τους να ενεργοποιούν τη σύνθεση της αντιθρομβίνης III.

Μαζί με την επίδραση στην πήξη του αίματος, η A. έμμεση δράση αυξάνει την ογκομετρική ταχύτητα της ροής του στεφανιαίου αίματος, χαλαρώνει τους λείους μυς του εντέρου και των βρόγχων, μειώνει την περιεκτικότητα των ουρών στο αίμα, αυξάνοντας την απέκκριση στα ούρα και επίσης έχει υποχοληστερολαιμικές ιδιότητες..

Τα έμμεσα αντιπηκτικά συνταγογραφούνται από το στόμα. Η επίδρασή τους αναπτύσσεται μετά από μια μακρά περίοδο καθυστέρησης και έχει σημαντική διάρκεια. Έτσι, η επίδραση της φαινυλίνης εμφανίζεται μετά από 8-15 ώρες, φτάνει στο μέγιστο μετά από 24-30 ώρες και σταματά μετά από 48-72 ώρες. Η επίδραση της ακενοκουμαρόλης αναπτύσσεται μετά από 8-12 ώρες, φτάνει στο μέγιστο μετά από 24-48 ώρες και τελειώνει μετά από 48-96 ώρες. Η έμμεση δράση μεταβολίζεται κυρίως στο ήπαρ. Τα φάρμακα από την ομάδα των παραγώγων της 4-οξυκουμαρίνης χαρακτηρίζονται από μια σχετικά υψηλή ικανότητα σύνδεσης με τις πρωτεΐνες του αίματος..

Έμμεσα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται για μακροχρόνια μείωση της πήξης του αίματος για την πρόληψη και θεραπεία θρόμβωσης, θρομβοφλεβίτιδας, θρομβοεμβολικών επιπλοκών στο έμφραγμα του μυοκαρδίου, για την πρόληψη θρόμβωσης κατά τη μετεγχειρητική περίοδο. Συνταγογραφούνται με τέτοιο τρόπο ώστε να επιμηκύνουν τον χρόνο προθρομβίνης κατά 1,5-2 φορές σε σύγκριση με τον κανόνα και να διατηρήσουν τον δείκτη προθρομβίνης στο 40-50%.

Οι αντενδείξεις για τη χρήση της A. έμμεσης δράσης είναι βασικά οι ίδιες με εκείνες της A. άμεσης δράσης. Επιπλέον, η Α. Έμμεσης δράσης δεν συνταγογραφείται κατά τη διάρκεια της εγκυμοσύνης και της γαλουχίας, με αιμορραγική παγκρεατίτιδα. Παρενέργειες του A. έμμεση δράση: ναυτία, έμετος, διάρροια, πονοκέφαλος, αλλεργικές αντιδράσεις. Οι αιμορραγικές επιπλοκές κατά τη λήψη φαρμάκων αυτής της ομάδας προκαλούνται όχι μόνο από τη μείωση της πήξης του αίματος, αλλά και από την αύξηση της αγγειακής διαπερατότητας και της ευθραυστότητας των τριχοειδών.

Η δράση του Α. Από την ομάδα παραγώγων 4-οξυκουμαρίνης αποδυναμώνεται από ορισμένα φάρμακα (βαρβιτουρικά, γκριισοφουλβίνη, ριφαμπικίνη, κ.λπ.). Η ακύρωση του τελευταίου ενώ συνεχίζεται η λήψη της ομάδας Α. 4-οξυκουμαρίνης σε συνήθεις δόσεις μπορεί να οδηγήσει στην ανάπτυξη αιμορραγικών επιπλοκών. Ο έμμεσος ανταγωνιστής του A. είναι η βιταμίνη Κ1. Όταν χρησιμοποιείται σε συνδυασμό με το A. της έμμεσης δράσης της αλλοπουρινόλης, των αντιμικροβιακών παραγόντων που καταστέλλουν την εντερική μικροχλωρίδα, τα μη στεροειδή αντιφλεγμονώδη φάρμακα, τα σαλουρητικά, τη δισουλφιράμη και ορισμένα άλλα φάρμακα, το αντιπηκτικό αποτέλεσμα ενισχύεται. Ως μέσο επείγουσας βοήθειας για αιμορραγικές επιπλοκές που προκαλούνται από έμμεση δράση, χρησιμοποιείται ένα συμπύκνωμα παραγόντων συμπλοκών προθρομβίνης και, ελλείψει αυτού, φρέσκο ​​κατεψυγμένο πλάσμα δότη. Επιπλέον, σε περίπτωση υπερδοσολογίας Α. Έμμεσης δράσης, χρησιμοποιούνται φάρμακα που μειώνουν την αγγειακή διαπερατότητα (για παράδειγμα, ασβέστιο, βιταμίνη Ρ).

Στη θεραπεία του Α. Έμμεσης δράσης, του δείκτη προθρομβίνης ή του χρόνου προθρομβίνης, το περιεχόμενο του παράγοντα VII προσδιορίζεται για τον έλεγχο της κατάστασης του συστήματος πήξης του αίματος. Τα ούρα εξετάζονται επίσης για την ανίχνευση αιματουρίας. Στην αρχή της θεραπείας με Α. Έμμεσης δράσης, πραγματοποιείται η μελέτη του δείκτη προθρομβίνης και των ούρων, κατά κανόνα, τουλάχιστον μία φορά κάθε 2-3 ημέρες. Ακυρώστε σταδιακά τα ναρκωτικά.

Η κύρια Α. Της έμμεσης δράσης, οι δόσεις τους, οι μέθοδοι εφαρμογής, οι μορφές απελευθέρωσης δίνονται παρακάτω.

Acenocoumarol (syncumar, thrombostop) - δισκία των 2 και 4 mg. Χορηγείται από το στόμα, την πρώτη ημέρα σε δόση 8-16 mg, στη συνέχεια σε δόσεις συντήρησης, οι οποίες ορίζονται σύμφωνα με τον δείκτη προθρομβίνης. Συνήθως οι δόσεις συντήρησης είναι 1-6 mg / ημέρα.

Φαινυλίνη (φαινινδιόνη) - σκόνη δισκία 0,03 g. Ορίστε από το στόμα στις ακόλουθες ημερήσιες δόσεις: την πρώτη ημέρα 0,12-0,18 g (σε 3-4 δόσεις), τη δεύτερη ημέρα - 0,09-0,15 g, μετά - 0, 03-0.06 g (ανάλογα με τον δείκτη προθρομβίνης). Πρόσθετες παρενέργειες: χρωματισμός πορτοκαλιού και ροζ ούρων παλάμης (λόγω της μετατροπής της φαινυλίνης σε ενολική μορφή), ηπατίτιδα, αναστολή αιματοποίησης.

Fepromaron - δισκία 0,01 g. Συνταγογραφούμενα από το στόμα, αρχικά με ρυθμό 0,5 mg / kg / ημέρα, δηλ. συνήθως 0,03-0,05 g / ημέρα και μετά 0,01-0,005 g ημερησίως ή κάθε δεύτερη μέρα (ανάλογα με τον δείκτη προθρομβίνης). Το φάρμακο είναι πιο δραστικό από το όξινο οξικό αιθύλιο.

Δις όξινος αιθυλεστέρας (νεοδικομαρίνη, πελεντάνη) - 50 δισκία. 100 και 300 mg. Αντιστοιχίστε από το στόμα, την πρώτη ημέρα - συνήθως 300 mg 2 φορές ή 200 mg 3 φορές (600 mg / ημέρα), τη δεύτερη ημέρα - 150 mg 3 φορές, στη συνέχεια 100-200 mg / ημέρα (ανάλογα με το περιεχόμενο στο προθρομβίνη αίματος). Επιπλέον ανεπιθύμητες ενέργειες: αλωπεκία, νέκρωση του δέρματος.

ΙΙ

Αντιπηκτικόεγω ειμαιNTA (anticoagulan tia; Anti- + Coagulants, syn. Αντιπηκτικά)

φάρμακα που αναστέλλουν την πήξη του αίματος, όπως η ηπαρίνη.

Τι είναι τα αντιπηκτικά, από τα οποία ταξινομούνται ως άμεσα και έμμεσα φάρμακα

Για να αποφευχθεί η εμφάνιση θρόμβων αίματος, ως επικίνδυνων θρόμβων αίματος, στην ταξινόμηση των φαρμάκων υπάρχει μια φαρμακολογική ομάδα που ονομάζεται αντιπηκτικά - μια λίστα φαρμάκων παρουσιάζεται σε οποιοδήποτε ιατρικό βιβλίο αναφοράς. Τέτοια φάρμακα παρέχουν έλεγχο του ιξώδους του αίματος, αποτρέπουν ορισμένες παθολογικές διεργασίες και αντιμετωπίζουν επιτυχώς ορισμένες ασθένειες του αιματοποιητικού συστήματος. Για να είναι τελική η ανάκτηση, το πρώτο βήμα είναι να εντοπίσετε και να αφαιρέσετε τους παράγοντες πήξης..

Τι είναι τα αντιπηκτικά

Αυτοί είναι εκπρόσωποι μιας ξεχωριστής φαρμακολογικής ομάδας, που παράγεται με τη μορφή δισκίων και ενέσεων, τα οποία έχουν σχεδιαστεί για τη μείωση του ιξώδους του αίματος, την πρόληψη της θρόμβωσης, την πρόληψη του εγκεφαλικού επεισοδίου και στην πολύπλοκη θεραπεία του εμφράγματος του μυοκαρδίου. Τέτοια φάρμακα όχι μόνο μειώνουν αποτελεσματικά την πηκτικότητα της συστηματικής ροής του αίματος, αλλά επίσης διατηρούν την ελαστικότητα των αγγειακών τοιχωμάτων. Με αυξημένη δραστηριότητα αιμοπεταλίων, τα αντιπηκτικά εμποδίζουν το σχηματισμό ινώδους, που σχετίζεται με την επιτυχή θεραπεία της θρόμβωσης.

Ενδείξεις χρήσης

Τα αντιπηκτικά χρησιμοποιούνται όχι μόνο για την επιτυχή πρόληψη του θρομβοεμβολισμού, ένα τέτοιο ραντεβού είναι κατάλληλο με αυξημένη δραστηριότητα θρομβίνης και την πιθανή απειλή του σχηματισμού θρόμβων επικίνδυνων για τη συστηματική ροή του αίματος στα αγγειακά τοιχώματα. Η συγκέντρωση των αιμοπεταλίων μειώνεται σταδιακά, το αίμα αποκτά ένα αποδεκτό ρυθμό ροής, η ασθένεια υποχωρεί. Ο κατάλογος των φαρμάκων που έχουν εγκριθεί για χρήση είναι εκτενής και συνταγογραφούνται από ειδικούς για:

  • αθηροσκλήρωση;
  • ΗΠΑΤΙΚΕΣ ΑΣΘΕΝΕΙΕΣ;
  • φλεβική θρόμβωση
  • αγγειακές παθήσεις
  • θρόμβωση της κατώτερης φλέβας
  • θρομβοεμβολισμός;
  • θρόμβοι αίματος από αιμορροϊδικές φλέβες.
  • φλεβίτιδα;
  • τραυματισμοί διαφόρων αιτιολογιών
  • κιρσοί.

Ταξινόμηση

Υπάρχει ένα προφανές πλεονέκτημα των φυσικών αντιπηκτικών, τα οποία συντίθενται από το σώμα και επικρατούν σε επαρκή συγκέντρωση για τον έλεγχο του ιξώδους του αίματος. Ωστόσο, οι φυσικοί αναστολείς πήξης μπορεί να είναι ευαίσθητοι σε διάφορες παθολογικές διεργασίες, επομένως, καθίσταται απαραίτητο να εισαχθούν συνθετικά αντιπηκτικά στο σύνθετο σχήμα θεραπείας. Πριν καθορίσει τη λίστα των φαρμάκων, ο ασθενής πρέπει να επικοινωνήσει με τον θεράποντα ιατρό, για να αποκλείσει πιθανές επιπλοκές στην υγεία.

Άμεσα αντιπηκτικά

Ο κατάλογος αυτών των φαρμάκων έχει σχεδιαστεί για να καταστέλλει τη δραστηριότητα της θρομβίνης, να μειώνει τη σύνθεση ινώδους και τη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Αυτές είναι ηπαρίνες τοπικής δράσης, υποδόρια ή ενδοφλέβια χορήγηση, απαραίτητες για τη θεραπεία των κιρσών των κάτω άκρων. Τα δραστικά συστατικά απορροφώνται αποτελεσματικά στη συστηματική κυκλοφορία, δρουν όλη την ημέρα, πιο αποτελεσματικά όταν χορηγούνται υποδορίως από το στόμα. Μεταξύ των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους, οι γιατροί διακρίνουν τον ακόλουθο κατάλογο φαρμάκων που προορίζονται για τη χορήγηση ηπαρινών τοπικά, ενδοφλεβίως ή μέσα:

  • Φραξιπαρίνη;
  • Τζελ Lioton;
  • Κλεξάνιο;
  • Αλοιφή ηπαρίνης
  • Fragmin;
  • Hepatrombin;
  • Υδρο κιτρικό νάτριο (η ηπαρίνη χορηγείται ενδοφλεβίως).
  • Κλεβαρίνη.

Έμμεσα αντιπηκτικά

Αυτά είναι μακροχρόνια φάρμακα που δρουν άμεσα στην πήξη του αίματος. Τα έμμεσα αντιπηκτικά προάγουν το σχηματισμό προθρομβίνης στο ήπαρ, περιέχουν βιταμίνες πολύτιμες για το σώμα στη χημική σύνθεση. Για παράδειγμα, η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για κολπική μαρμαρυγή και τεχνητές καρδιακές βαλβίδες, ενώ οι συνιστώμενες δόσεις ασπιρίνης είναι λιγότερο παραγωγικές στην πράξη. Ο κατάλογος των ναρκωτικών είναι η ακόλουθη ταξινόμηση της σειράς κουμαρίνης:

  • μονοκουμαρίνες: Warfarin, Sinkumar, Mrakumar;
  • indandions: Phenilin, Omefin, Dipaxin;
  • δικουμαρίνες: Dicumarin, Tromexan.

Για να ομαλοποιήσετε γρήγορα την πήξη του αίματος και να αποτρέψετε την αγγειακή θρόμβωση μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου ή εγκεφαλικό επεισόδιο, οι γιατροί συνιστούν ανεπιφύλακτα από του στόματος αντιπηκτικά που περιέχουν βιταμίνη Κ στη χημική σύνθεση. Εάν δεν υπάρχει εκτεταμένη νεφρική νόσος, πρέπει να επισημανθεί ο ακόλουθος κατάλογος από του στόματος αντιπηκτικά:

Αντιπηκτικά PLA

Πρόκειται για μια νέα γενιά από του στόματος και παρεντερικών αντιπηκτικών, που αναπτύσσονται από τους σύγχρονους επιστήμονες. Μεταξύ των πλεονεκτημάτων μιας τέτοιας συνταγής είναι το γρήγορο αποτέλεσμα, η πλήρης ασφάλεια όσον αφορά τον κίνδυνο αιμορραγίας και η αναστρέψιμη αναστολή της θρομβίνης. Ωστόσο, υπάρχουν επίσης μειονεκτήματα τέτοιων στοματικών αντιπηκτικών, και εδώ είναι ένας κατάλογος αυτών: αιμορραγία στο γαστρεντερικό σωλήνα, παρουσία παρενεργειών και αντενδείξεις. Επιπλέον, για την παροχή μακροχρόνιας θεραπευτικής δράσης, οι αναστολείς της θρομβίνης πρέπει να λαμβάνονται για μεγάλο χρονικό διάστημα, χωρίς να παραβιάζονται οι συνιστώμενες ημερήσιες δόσεις..

Τα φάρμακα είναι καθολικά, αλλά η δράση στον προσβεβλημένο οργανισμό είναι πιο επιλεκτική, είναι προσωρινή και απαιτεί μακροχρόνια χρήση. Προκειμένου να ομαλοποιηθεί η πήξη του αίματος χωρίς σοβαρές επιπλοκές, συνιστάται να πάρετε έναν από τους δηλωμένους κατάλογος αντιπηκτικών από του στόματος νέας γενιάς:

Αντιπηκτική τιμή

Εάν είναι απαραίτητο να μειωθεί η πήξη του αίματος το συντομότερο δυνατό, οι γιατροί αυστηρά για ιατρικούς λόγους συνιστούν τη λήψη αντιπηκτικών - ο κατάλογος των φαρμάκων είναι εκτενής. Η τελική επιλογή εξαρτάται από τα φαρμακολογικά χαρακτηριστικά ενός συγκεκριμένου φαρμάκου, το κόστος στα φαρμακεία. Οι τιμές είναι διαφορετικές, αλλά πρέπει να δοθεί περισσότερη προσοχή στο θεραπευτικό αποτέλεσμα. Παρακάτω μπορείτε να εξοικειωθείτε με τις τιμές στη Μόσχα με περισσότερες λεπτομέρειες, αλλά μην ξεχάσετε τα κύρια κριτήρια για μια τέτοια αγορά. Ετσι:

Αντιπηκτικό όνομα - από τη λίστα των ναρκωτικών

βίντεο

Κριτικές

Μαρίνα, 29 ετών Από την παιδική ηλικία, η πήξη του αίματος μου έχει μειωθεί. Δεν ήξερα τίποτα για τα αντιπηκτικά ως φαρμακολογική ομάδα. Ο γιατρός συμβούλεψε να παίρνει ένα δισκίο ασπιρίνης κάθε πρωί. Συνεχίζω λοιπόν αυτήν τη διαδικασία για αρκετά χρόνια. Δεδομένου ότι δεν υπάρχουν προβλήματα υγείας, νομίζω ότι αυτό το φάρμακο λειτουργεί. Φτηνές και χαρούμενες.

Αλεξάνδρα, 37 ετών Από τη λίστα επέλεξα τον εαυτό μου το φάρμακο Rivaroxaban. Το φάρμακο είναι νέο, αλλά αποτελεσματικό - παρέχει αποτελεσματική πρόληψη της θρόμβωσης. Στην οικογένειά μας, μια τέτοια ασθένεια κληρονομείται μέσω της γυναικείας γραμμής, επομένως ανησυχώ για τα προληπτικά μέτρα που διατίθενται στο κοινό εκ των προτέρων. Το φάρμακο είναι φθηνό, χωρίς παράπονα.

Βικτώρια, 32 ετών Έχω κιρσούς εδώ και αρκετά χρόνια. Οι φλέβες όχι μόνο προκάλεσαν ισχυρό σύμπλεγμα κατωτερότητας, αλλά και περιοδικά τραυματίστηκαν. Το φάρμακο Lioton gel από τη λίστα των άμεσων αντιπηκτικών με βοήθησε. Το φάρμακο λειτουργεί γρήγορα, ανακουφίζει επιπλέον την αυξημένη κόπωση των άκρων μετά από μια εργάσιμη ημέρα.

Valentina, 41 ετών Από τη λίστα των ναρκωτικών, μπορώ να επαινέσω το Warfarin, το οποίο δρα γρήγορα και με ακρίβεια σε ένα πρόβλημα υγείας. Πριν από ένα χρόνο, ένας γιατρός με διάγνωσε με ένα μικρό εγκεφαλικό επεισόδιο και για μένα ήταν εντελώς απροσδόκητο - προφανώς, υπέφερε στα πόδια της. Συνέλαβαν αμέσως αυτό το φάρμακο για γρήγορη αποκατάσταση. Το φάρμακο βοήθησε, δεν προέκυψαν παρενέργειες, αν και απειλήθηκαν.

Αντιπηκτικά: απαραίτητα φάρμακα

Οι επιπλοκές που προκαλούνται από την αγγειακή θρόμβωση είναι η κύρια αιτία θανάτου σε καρδιαγγειακές παθήσεις. Επομένως, στη σύγχρονη καρδιολογία, αποδίδεται πολύ μεγάλη σημασία στην πρόληψη της ανάπτυξης θρόμβωσης και εμβολής (απόφραξη) των αιμοφόρων αγγείων. Η πήξη του αίματος στην απλούστερη μορφή της μπορεί να αναπαρασταθεί ως η αλληλεπίδραση δύο συστημάτων: αιμοπεταλίων (κύτταρα υπεύθυνα για το σχηματισμό θρόμβου αίματος) και πρωτεΐνες διαλυμένες στο πλάσμα του αίματος - παράγοντες πήξης υπό την επίδραση των οποίων σχηματίζεται ινώδες. Ο θρόμβος που προκύπτει αποτελείται από ένα συγκρότημα αιμοπεταλίων εμπλεγμένο με νήματα ινώδους.

Για την αποφυγή θρόμβων αίματος, χρησιμοποιούνται δύο ομάδες φαρμάκων: αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες και αντιπηκτικά. Οι αντιαιμοπεταλιακοί παράγοντες εμποδίζουν το σχηματισμό θρόμβων αιμοπεταλίων. Τα αντιπηκτικά εμποδίζουν τις ενζυματικές αντιδράσεις που οδηγούν στο σχηματισμό ινώδους.

Στο άρθρο μας θα εξετάσουμε τις κύριες ομάδες αντιπηκτικών, ενδείξεις και αντενδείξεις για τη χρήση τους, παρενέργειες.

Ταξινόμηση

Ανάλογα με το σημείο εφαρμογής, διακρίνονται άμεσα και έμμεσα αντιπηκτικά. Τα άμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν τη σύνθεση της θρομβίνης, αναστέλλουν το σχηματισμό ινώδους από ινωδογόνο στο αίμα. Τα έμμεσα αντιπηκτικά αναστέλλουν το σχηματισμό παραγόντων πήξης στο ήπαρ.

Άμεσα πηκτικά: ηπαρίνη και τα παράγωγά της, άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης και εκλεκτικοί αναστολείς του παράγοντα Xa (ένας από τους παράγοντες πήξης του αίματος). Τα έμμεσα αντιπηκτικά περιλαμβάνουν ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ.

  1. Ανταγωνιστές βιταμίνης Κ:
    • Φαινινδιόνη (φαινυλίνη);
    • Βαρφαρίνη (warfarex);
    • Ασενοκουμαρόλη (συγχρονική).
  2. Ηπαρίνη και τα παράγωγά της:
    • Ηπαρίνη;
    • Αντιθρομβίνη III;
    • Dalteparin (Fragmin);
    • Ενοξαπαρίνη (Anfibra, Hemapaxan, Clexane, Enixum);
    • Ναδροπαρίνη (Φραξιπαρίνη);
    • Παρναπαρίνη (fluxum);
    • Sulodexide (αγγειοφθορά, ντουέτο σκαφών f);
    • Βημιπαρίνη (tsibor).
  3. Άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης:
    • Μπιβαλιρουδίνη (angiox);
    • Dabigatran etexilate (pradaxa).
  4. Επιλεκτικοί αναστολείς παράγοντα Xa:
    • Apixaban (eliquis);
    • Fondaparinux (arixtra);
    • Rivaroxaban (xarelto).

Ανταγωνιστές της βιταμίνης Κ

Τα έμμεσα αντιπηκτικά αποτελούν τη βάση για την πρόληψη των θρομβωτικών επιπλοκών. Οι φόρμες tablet τους μπορούν να ληφθούν για μεγάλο χρονικό διάστημα σε εξωτερικούς ασθενείς. Η χρήση έμμεσων αντιπηκτικών έχει αποδειχθεί ότι μειώνει τη συχνότητα εμφάνισης θρομβοεμβολικών επιπλοκών (καρδιακή προσβολή, εγκεφαλικό επεισόδιο) με κολπική μαρμαρυγή και την παρουσία τεχνητής καρδιακής βαλβίδας.

Η φαινυλίνη δεν χρησιμοποιείται επί του παρόντος λόγω του υψηλού κινδύνου ανεπιθύμητων ενεργειών. Το Syncumar έχει μακρά περίοδο δράσης και συσσωρεύεται στο σώμα, επομένως χρησιμοποιείται σπάνια λόγω των δυσκολιών στον έλεγχο της θεραπείας. Το πιο κοινό ανταγωνιστικό φάρμακο βιταμίνης Κ είναι η βαρφαρίνη..

Η βαρφαρίνη διαφέρει από άλλα έμμεσα αντιπηκτικά στην πρώιμη δράση της (10 έως 12 ώρες μετά τη χορήγηση) και την ταχεία παύση των ανεπιθύμητων ενεργειών όταν η δόση μειωθεί ή το φάρμακο διακοπεί.

Ο μηχανισμός δράσης σχετίζεται με τον ανταγωνισμό αυτού του φαρμάκου και η βιταμίνη Κ. Η βιταμίνη Κ εμπλέκεται στη σύνθεση διαφόρων παραγόντων πήξης του αίματος. Υπό την επίδραση της βαρφαρίνης, αυτή η διαδικασία διακόπτεται.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για την πρόληψη του σχηματισμού και της ανάπτυξης φλεβικών θρόμβων αίματος. Χρησιμοποιείται για μακροχρόνια θεραπεία στην κολπική μαρμαρυγή και παρουσία ενδοκαρδιακού θρόμβου. Σε αυτές τις συνθήκες, αυξάνεται σημαντικά ο κίνδυνος καρδιακών προσβολών και εγκεφαλικών επεισοδίων που συνδέονται με απόφραξη των αιμοφόρων αγγείων από αποσπασμένα σωματίδια θρόμβων. Η βαρφαρίνη βοηθά στην πρόληψη αυτών των σοβαρών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο χρησιμοποιείται συχνά μετά από έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη επαναλαμβανόμενων στεφανιαίων επεισοδίων.

Μετά την αντικατάσταση της καρδιακής βαλβίδας, η βαρφαρίνη απαιτείται για τουλάχιστον αρκετά χρόνια μετά τη χειρουργική επέμβαση. Είναι το μόνο αντιπηκτικό που χρησιμοποιείται για την αποτροπή σχηματισμού θρόμβων αίματος στις τεχνητές καρδιακές βαλβίδες. Είναι απαραίτητο να παίρνετε αυτό το φάρμακο συνεχώς για κάποια θρομβοφιλία, ιδίως για το σύνδρομο αντιφωσφολιπιδίων.

Η βαρφαρίνη συνταγογραφείται για διασταλμένες και υπερτροφικές καρδιομυοπάθειες. Αυτές οι ασθένειες συνοδεύονται από την επέκταση των κοιλοτήτων της καρδιάς και / ή την υπερτροφία των τοιχωμάτων της, η οποία δημιουργεί τις προϋποθέσεις για το σχηματισμό ενδοκαρδιακών θρόμβων.

Κατά τη θεραπεία με βαρφαρίνη, είναι απαραίτητο να εκτιμηθεί η αποτελεσματικότητα και η ασφάλειά του παρακολουθώντας το INR - τη διεθνή ομαλοποιημένη αναλογία. Αυτός ο δείκτης αξιολογείται κάθε 4 έως 8 εβδομάδες εισαγωγής. Κατά τη διάρκεια της θεραπείας, το INR πρέπει να είναι 2,0 - 3,0. Η διατήρηση μιας κανονικής τιμής αυτού του δείκτη είναι πολύ σημαντική για την πρόληψη της αιμορραγίας, αφενός, και της αυξημένης πήξης του αίματος, από την άλλη..

Ορισμένα τρόφιμα και βότανα αυξάνουν τις επιδράσεις της βαρφαρίνης και αυξάνουν τον κίνδυνο αιμορραγίας. Αυτά είναι τα βακκίνια, γκρέιπφρουτ, σκόρδο, ρίζα τζίντζερ, ανανά, κουρκούμη και άλλα. Οι ουσίες που περιέχονται στα φύλλα λάχανου, λαχανάκια Βρυξελλών, κινέζικο λάχανο, τεύτλα, μαϊντανό, σπανάκι, μαρούλι αποδυναμώνουν την αντιπηκτική δράση του φαρμάκου. Οι ασθενείς που λαμβάνουν βαρφαρίνη δεν χρειάζεται να εγκαταλείψουν αυτά τα προϊόντα, αλλά να τα παίρνουν τακτικά σε μικρές ποσότητες για να αποτρέψουν ξαφνικές διακυμάνσεις στο φάρμακο στο αίμα..

Οι ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αιμορραγία, αναιμία, τοπική θρόμβωση και αιμάτωμα. Η δραστηριότητα του νευρικού συστήματος μπορεί να διαταραχθεί με την ανάπτυξη κόπωσης, κεφαλαλγίας και διαταραχών της γεύσης. Μερικές φορές υπάρχει ναυτία και έμετος, κοιλιακός πόνος, διάρροια, μη φυσιολογική ηπατική λειτουργία. Σε ορισμένες περιπτώσεις, το δέρμα επηρεάζεται, υπάρχει ένα μοβ χρώμα των ποδιών, παραισθησίες, αγγειίτιδα, ψυχρότητα των άκρων. Πιθανή ανάπτυξη αλλεργικής αντίδρασης με τη μορφή κνησμού, κνίδωσης, αγγειοοιδήματος.

Η βαρφαρίνη αντενδείκνυται κατά την εγκυμοσύνη. Δεν πρέπει να συνταγογραφείται για οποιεσδήποτε καταστάσεις που σχετίζονται με την απειλή αιμορραγίας (τραύμα, χειρουργική επέμβαση, ελκώδεις αλλοιώσεις των εσωτερικών οργάνων και του δέρματος). Μην το χρησιμοποιείτε για ανευρύσματα, περικαρδίτιδα, μολυσματική ενδοκαρδίτιδα, σοβαρή αρτηριακή υπέρταση. Αντένδειξη είναι η αδυναμία επαρκούς εργαστηριακού ελέγχου λόγω της μη προσβασιμότητας του εργαστηρίου ή των χαρακτηριστικών της προσωπικότητας του ασθενούς (αλκοολισμός, αποδιοργάνωση, γεροντική ψύχωση κ.λπ.).

Ηπαρίνη

Ένας από τους κύριους παράγοντες που αποτρέπουν την πήξη του αίματος είναι η αντιθρομβίνη III. Η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη συνδέεται με αυτό στο αίμα και αυξάνει τη δραστηριότητα των μορίων της αρκετές φορές. Ως αποτέλεσμα, οι αντιδράσεις που στοχεύουν στο σχηματισμό θρόμβων αίματος στα αγγεία καταστέλλονται.

Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται για πάνω από 30 χρόνια. Προηγουμένως, χορηγήθηκε υποδορίως. Πιστεύεται τώρα ότι η μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη πρέπει να χορηγείται ενδοφλεβίως, γεγονός που καθιστά ευκολότερη την παρακολούθηση της ασφάλειας και της αποτελεσματικότητας της θεραπείας. Για υποδόρια χρήση, συνιστώνται ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους, τις οποίες θα συζητήσουμε παρακάτω.

Η ηπαρίνη χρησιμοποιείται συχνότερα για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών στο οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου, συμπεριλαμβανομένης της θρομβόλυσης.

Ο εργαστηριακός έλεγχος περιλαμβάνει προσδιορισμό του χρόνου ενεργοποίησης μερικής θρομβοπλαστίνης. Στο πλαίσιο της θεραπείας με ηπαρίνη σε 24 - 72 ώρες, θα πρέπει να είναι 1,5 - 2 φορές περισσότερο από την αρχική. Είναι επίσης απαραίτητο να ελέγξετε τον αριθμό των αιμοπεταλίων στο αίμα, ώστε να μην χάσετε την ανάπτυξη της θρομβοπενίας. Συνήθως η θεραπεία με ηπαρίνη συνεχίζεται για 3 έως 5 ημέρες με σταδιακή μείωση της δόσης και περαιτέρω απόσυρση.

Η ηπαρίνη μπορεί να προκαλέσει αιμορραγικό σύνδρομο (αιμορραγία) και θρομβοπενία (μείωση του αριθμού των αιμοπεταλίων στο αίμα). Με την παρατεταμένη χρήση του σε υψηλές δόσεις, είναι πιθανή η ανάπτυξη αλωπεκίας (φαλάκρα), οστεοπόρωσης, υποαλδοστερονισμού. Σε ορισμένες περιπτώσεις, εμφανίζονται αλλεργικές αντιδράσεις, καθώς και αύξηση των επιπέδων της αμινοτρανσφεράσης της αλανίνης στο αίμα.

Η ηπαρίνη αντενδείκνυται στο αιμορραγικό σύνδρομο και τη θρομβοκυτταροπενία, το γαστρικό έλκος και το έλκος του δωδεκαδακτύλου, αιμορραγία από το ουροποιητικό σύστημα, περικαρδίτιδα και οξύ ανεύρυσμα της καρδιάς.

Ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους

Η δαλτεπαρίνη, η ενοξαπαρίνη, η ναπροπαρίνη, η παρναπαρίνη, η σουλοδεξίδη, η βημιπαρίνη λαμβάνονται από μη κλασματοποιημένη ηπαρίνη. Διαφέρουν από το τελευταίο σε μικρότερο μέγεθος μορίου. Αυτό αυξάνει την ασφάλεια των φαρμάκων. Η δράση καθίσταται μακρύτερη και πιο προβλέψιμη, επομένως η χρήση ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους δεν απαιτεί εργαστηριακό έλεγχο. Μπορεί να πραγματοποιηθεί χρησιμοποιώντας σταθερές δόσεις - σύριγγες.

Το πλεονέκτημα των ηπαρινών χαμηλού μοριακού βάρους είναι η αποτελεσματικότητά τους όταν χορηγούνται υποδορίως. Επιπλέον, έχουν σημαντικά χαμηλότερο κίνδυνο παρενεργειών. Επομένως, προς το παρόν, τα παράγωγα της ηπαρίνης αντικαθιστούν την ηπαρίνη από την κλινική πρακτική..

Οι ηπαρίνες χαμηλού μοριακού βάρους χρησιμοποιούνται για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών κατά τη διάρκεια χειρουργικής επέμβασης και θρόμβωσης βαθιάς φλέβας. Χρησιμοποιούνται σε ασθενείς που βρίσκονται σε ανάπαυση στο κρεβάτι και διατρέχουν υψηλό κίνδυνο τέτοιων επιπλοκών. Επιπλέον, αυτά τα φάρμακα συνταγογραφούνται ευρέως για ασταθή στηθάγχη και έμφραγμα του μυοκαρδίου..

Οι αντενδείξεις και οι ανεπιθύμητες ενέργειες σε αυτήν την ομάδα είναι οι ίδιες με αυτές της ηπαρίνης. Ωστόσο, η σοβαρότητα και η συχνότητα των ανεπιθύμητων ενεργειών είναι πολύ μικρότερη.

Άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης

Οι άμεσοι αναστολείς της θρομβίνης, όπως υποδηλώνει το όνομα, απενεργοποιούν άμεσα τη θρομβίνη. Ταυτόχρονα, καταστέλλουν τη δραστηριότητα των αιμοπεταλίων. Η χρήση αυτών των φαρμάκων δεν απαιτεί εργαστηριακό έλεγχο..

Η μπιβαλιρουδίνη χορηγείται ενδοφλεβίως σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου για την πρόληψη θρομβοεμβολικών επιπλοκών. Αυτό το φάρμακο δεν χρησιμοποιείται ακόμη στη Ρωσία..

Το Dabigatran (pradaxa) είναι ένα χάπι για τη μείωση του κινδύνου θρόμβωσης. Σε αντίθεση με τη βαρφαρίνη, δεν αλληλεπιδρά με τα τρόφιμα. Η έρευνα βρίσκεται σε εξέλιξη για αυτό το φάρμακο για επίμονη κολπική μαρμαρυγή. Το φάρμακο έχει εγκριθεί για χρήση στη Ρωσία.

Επιλεκτικοί αναστολείς παράγοντα Xa

Το Fondaparinux συνδέεται με την αντιθρομβίνη III. Ένα τέτοιο σύμπλοκο απενεργοποιεί εντατικά τον παράγοντα Χ, μειώνοντας την ένταση του σχηματισμού θρόμβων. Συνταγογραφείται υποδορίως για οξεία στεφανιαία σύνδρομο και φλεβική θρόμβωση, συμπεριλαμβανομένης της πνευμονικής εμβολής. Το φάρμακο δεν προκαλεί θρομβοπενία ή οστεοπόρωση. Δεν απαιτείται εργαστηριακός έλεγχος της ασφάλειάς του.

Το Fondaparinux και η μπιβαλιρουδίνη ενδείκνυνται ειδικά για ασθενείς με αυξημένο κίνδυνο αιμορραγίας. Μειώνοντας τη συχνότητα εμφάνισης θρόμβων αίματος σε αυτήν την ομάδα ασθενών, αυτά τα φάρμακα βελτιώνουν σημαντικά την πρόγνωση της νόσου..

Το Fondaparinux συνιστάται για χρήση σε οξύ έμφραγμα του μυοκαρδίου. Δεν μπορεί να χρησιμοποιηθεί μόνο για αγγειοπλαστική, καθώς αυξάνεται ο κίνδυνος θρόμβων αίματος στους καθετήρες.

Οι αναστολείς του παράγοντα Xa σε μορφή δισκίου σε κλινικές δοκιμές.

Οι πιο συχνές ανεπιθύμητες ενέργειες περιλαμβάνουν αναιμία, αιμορραγία, κοιλιακό άλγος, πονοκέφαλο, κνησμό, αυξημένη δραστηριότητα τρανσαμινάσης.

Αντενδείξεις - ενεργή αιμορραγία, σοβαρή νεφρική ανεπάρκεια, δυσανεξία στα συστατικά του φαρμάκου και μολυσματική ενδοκαρδίτιδα.